氧头孢中间体的合成

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头孢菌素具有抗菌作用强、高效低毒的优良药物性能,在临床应用广泛,占有抗感染药物市场份额越来越大,具有十分广阔的发展前景。头孢菌素在我国的发展主要是从20世纪80年代开始,随着头孢菌素市场需求的不断扩大,各种头孢类药物中间体也得到广泛的关注,其行情趋热,具有巨大的市场增长空间。但现阶段我国的头孢药物中间体的原料成本偏贵,存在合成工艺仍显滞后,有待提高等问题。所以,为促进头孢菌素不断的发展,深入研究研发各种头孢药物中间体,不断优化合成工艺就显得尤为重要。本文简要叙述了p-内酰胺类抗生素的结构特点,以及其对细菌细胞的作用机制,和头孢菌素抗菌基团的构效关系。实验部分探讨了氧头孢烯母核中间体的合成条件、工艺路线。1.青霉素亚砜二苯甲酯的合成:分别以不同的酯化剂合成青霉素酯,再氧化得到青霉素亚砜二苯甲酯。2.青霉素亚砜酯的开环:(不同条件下)讨论了青霉素五元环的开环机理,考虑不同的反应温度,催化剂的影响,得到了不同的开环产物。
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