消化性溃疡是常见的多发病之一，最常见的消化性溃疡是胃和十二指肠溃疡。H~+，K~+-ATP酶抑制剂通过不可逆的与胃壁细胞内H~+，K~+-ATP酶作用来抑制各种刺激引起的胃酸分泌，适用于治疗各种酸相关性疾病。泰妥拉唑(Tenatoprazole TU-199)是一种新型H~+，K~+-ATP酶抑制剂，与奥美拉唑等其它H~+，K~+-ATP酶抑制剂相比，其抑制H~+，K~+-ATP酶的活性更强，对各种试验溃疡均有效，而且稳定性显著提高。 本文通过对泰妥拉唑结构的逆合成分析，选择较为适合工业生产的合成路线，进行试验优化，得到了较为理想的合成路线。路线包括：直接胺化、Raney Ni还原、环合、缩合和氧化等反应，总收率45％。特别是本文选择6-甲氧基-3-硝基吡啶为起始原料，在氯化亚铜催化下，采用直接胺化法合成了重要中间体2-氨基-3-硝基-6-甲氧基吡啶，收率为90％。在使用硫酸锌代替氯化锌进行直接胺化反应的过程中，发现并没有直接胺化的产物而是发生了脱甲基反应，有关这一反应的机理和应用有待进一步研究。本文通过包结拆分得到了泰妥拉唑的单旋体；另外，为了进一步提高化合物的稳定性，本文合成了泰妥拉唑的钠盐、镁盐以及其单旋体和相应的钠盐、镁盐，均未见文献报道。