本论文由三个章节组成：第一章系统介绍南五味子的化学成分研究；第二章描述了联苯环辛烯类木脂素五味子酯甲的结构改造研究；第三章综述了五味子中联苯环辛烯类木脂素类化合物、生理活性及其化学结构改造的研究情况。 第一章南五味子的化学成分研究南五味子系五味子科(Scllisandraceae)五味子属(Schisandra)植物华中五味子(Schisandra sphenanthera)的干燥果实，是2000年中国药典开始收录的中药材。南五味子做为著名中药应用已有2000多年的历史，化学和药理试验表明其有效成分主要是联苯环辛烯类木脂素，该类化合物生物活性广泛，除了保肝降酶作用外，还具有抗H IV、抗炎、抗癌等多种活性。我们采用多种分离材料和分离技术，从南五味子的950％乙醇、丙酮提取物中分离、纯化得到20个化合物，并运用现代谱学方法鉴定了这20个化合物的结构，包括联苯环辛烯类木脂素化合物、羊毛甾烷类三萜化合物、甾体类化合物以及芳香类化合物。其中分离得到3个新的三萜类化合物，1个新的木脂素类化合物(分别命名为：SephenantherainA，B，C and D)。 第二章五味子酯甲的结构改造研究以及药理活性从南五味子中分离获得的活性成分主要为联苯坏辛烯类木脂素，并以Schisanthin A(五味子酯甲)、Deoxyschizandfin(五味子甲素)为主，这些成分具有抗氧化、抗HIV和抗肿瘤等多种良好的生理活性，结构中都具有联苯结构以及八元环骨架，且生理活性位点多位于八元环上，对联苯环辛烯类木酯素进行结构改造研究从药物化学角度分析具有比较重要的意义。鉴于此，我们对从南五味子中分离得到了联苯环辛烯木脂素sclaisantherin A(五味子酯甲)进行了合成咪唑类化合物的结构改造研究，药理试验测试表明其中两个结构改造产物的抗肿瘤活性较好。文中关键中问体21、22、23、24以及衍生物25-35均为文献未报道的新的化合物。 第三章五味子科植物中联苯环辛烯类木脂素的研究进展系统总结了五味子科植物中联苯环辛烯类木脂素类化合物的化学成分及其生物活性研究进展，列举了五味子科植物中近八年来新发现的联苯环辛烯类木脂素的结构及其植物来源，并且综述了近年来该类化合物的结构改造研究情况。