马来酸桂哌齐特是一种钙离子通道阻滞剂,由法国赛诺菲-安万特公司开发研制,于1974年首先在法国上市。本品用于脑血管疾病的临床治疗。本文简述了脑梗死的病因和发病机制,介绍了常用的治疗脑梗死的药物和近年来钙离子通道阻滞剂的研究进展。本文改进了马来酸桂哌齐特的合成工艺,以四氢吡咯为原料,经酰胺化、取代反应制得化合物3；同时首次采用“一勺烩”的操作方式,将化合物3与氯乙酰氯、三苯基膦反应,得到稳定化合物10’；然后经Wittig反应,以较高的立体选择性合成了马来酸桂哌齐特(1),五步反应总收率59.4%。本文合成路线适于大规模工业生产,同时利用该路线制备了化合物1的代谢物12。本文利用光异构化反应,也成功制备了马来酸桂哌齐特的顺式异构体；目标化合物及关键中间体的结构经1H NMR及MS确证。