开发新型高效的卟啉、酞菁类光敏剂一直是国内外PDT研究的热点。这主要改善卟啉、酞菁化合物的溶解性，改变其整体分子极性及结合靶向基团，使药物分子具备精确的细胞识别能力，提高靶向性，降低其不良反应，保留或有效地增强其活性，以达到高效低毒的目的。文献调研发现，目前较少研究以亲骨性的物质为载体，将光敏剂与之偶联，以提高化合物的靶向性，降低毒副作用。所以本论文设计合成未经报道的双膦酸修饰四苯基卟啉和丁二酸酐修饰氨基酞菁锌新化合物，致力于改善溶解性与提高骨靶向。　　 首先，我们合成以四苯基卟啉为母核，与双膦酸修饰得到一类骨靶向的卟啉化合物。实验表明，通过双膦酸的引入，使卟啉的水溶性得到增加，并且随着双膦酸取代基个数的增加，其水溶性逐渐增强。随着双膦酸取代的个数的增加，吸附率也逐渐增加。MTT染色法对化合物Bp9～Bp12进行了光动力学抗肿瘤的体外评价结果表明，Bp9、Bp10、Bp11、Bp12具有很低的暗毒性，光动力治疗可以抑制肿瘤细胞，10μmol/L浓度组Bp9、Bp10、Bp11的抑制率在30-50％。　　 我们通过丁二酸酐修饰系列氨基取代的酞菁锌提高酞菁的溶解性时，发现化合物具有骨靶向性。体外羟基磷灰石吸附实验和近红外活体成像、组织成像实验证实了这一结论。MTT染色法对化合物Pc9～Pc12进行了光动力学抗肿瘤的体外评价结果表明，Pc9、Pc10、Pc11联合光动力治疗可以抑制HepG-2和U2-os肿瘤细胞的体外增殖,5μmol/L浓度组Pc9、Pc10的抑制率在60-80%。细胞定位表明，化合物Pc9～Pc11定位在HepG-2细胞溶酶体内。