铁破锣的化学成分和免疫调节作用初探

来源 :中国人民解放军总医院 解放军医学院 解放军总医院 军医进修学院 | 被引量 : 0次 | 上传用户:planktonli
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铁破锣[Beesia calthaefolia(Maxim.) Ulbr.]系毛茛科升麻族铁破锣属(Beesia)植物,分布于我国云南西北部,四川、贵州、广西北部、湖南西部、湖北西部、陕西南部以及甘肃南部,在民间被广泛利用,是我国特有的一种药用植物。其根茎或全草入药,具有清热解毒,凉血,活血,消肿,镇痛,散风寒的功效。民间常用来治疗风寒感冒,风湿关节痛,红白痢疾,目赤肿痛等疾病,外敷治疗疮疖和毒蛇咬伤。为了探讨其生理活性成分,为合理用药提供科学依据,本文对铁破锣化学成分和初步的免疫调节作用进行了研究。  利用多种分离方法对贵州产铁破锣全草的乙醇提取物正丁醇萃取部位进行了分离,共分离到13个化合物,并通过化学方法和各种先进的波谱学技术(1H-NMR,13C-NMR,1H-1HCOSY, HMQC,HMBC,ROESY和HR-ESI-MS等),鉴定了12个化合物,其中10个化合物为菠萝蜜烷型三萜皂苷:包括4个新化合物和6个已知化合物,其他2个化合物为苯乙醇苷类化合物。  新化合物的结构鉴定为:(20S*,24S*)-16β,24;20,24-二环氧-9,19-环菠萝蜜烷-3β,12β,25-三醇-3-O-[β-D-葡糖糖基-(1→3)]-β-D-吡喃木糖苷(Bia-1);(20S*,24R*)-20,24-环氧-9,19-环菠萝蜜烷-3β,12α,15α,16β,18,25-六醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(Bia-3);(20S*,24R*)-20,24-环氧-9,19-环菠萝蜜烷-3β,12β,15α,16β,25-五醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(Bia-5);(20S*,24R*)-20,24-环氧-9,19-环菠萝蜜烷-3β,12β,16β,18,25-五醇-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(Bia-10)。已知化合物的结构分别为:(20S*,24R*)-20,24-环氧-9,19-环菠萝蜜烷-3β,12β,15α,16β,18,25-六醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(Bia-2);(20S*,24R*)-20,24-环氧-9,19-环菠萝蜜烷-3β,12α,15α,16β,25-五醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(Bia-4);(20S*,24R*)-20,24-环氧-9,19-环菠萝蜜烷-3β,12α,16β,18,25-五醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(Bia-6);(20S*,24R*)-20,24-环氧-9,19-环菠萝蜜烷-3β,12β,16β,25-四醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(Bia-7);(20S*,24R*)-20,24-环氧-9,19-环菠萝蜜烷-3β,15α,16β,18,25-五醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(Bia-8);(20S*,24R*)-20,24-环氧-9,19-环菠萝蜜烷-3β,12β,16β,18,25-五醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(Bia-9);3,4-二羟基-β-苯乙醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Bia-11);3,4-二羟基苯乙醇葡萄糖苷(Bia-12)。  作者还对铁破锣中已分离鉴定出的单体皂苷类化合物进行了初步的免疫调节作用研究。药物经典途径抗补体活性测定表明,Bia-4、Bia-5、Bia-103个单体化合物的抗补体活性与阳性药相比效价相当,IC50值在200-250μM。其他化合物的抗补体活性则明显弱于阳性药。它们在母核上的结构非常相似,但对于补体抑制剂的作用上却存在差异,故推测3,12,15,18位的取代基对补体抑制活性有一定的影响,研究结果为以后对该类化合物的构效关系研究提供了科学依据。
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