ACT001是针对于癌症干细胞的倍半萜内酯化合物，由小白菊内酯中提取。药效学实验的结果表明，ACT001可以选择性的消除骨髓癌细胞，前期初步的研究发现安全性和有效性良好，有望研发成为一种新型治疗白血病的临床药物。　　为了使ACT001在临床上发挥更有效的作用，本论文对其在SD大鼠组织中的分布状况以及血浆蛋白结合率进行了考察，为ACT001进一步的开发提供了理论基础。　　本论文利用HPLC-MS/MS分析技术首次建立了ACT001在大鼠组织中的分析方法，内标采用丁螺环酮，组织样品前处理方法均为蛋白沉淀的方法。该方法色谱条件为:乙腈∶5 mmol乙酸铵(60∶40)，流速为1 mL/min。对ACT001在大鼠心脏组织、肝脏组织、脾脏组织、肺组织、肾脏组织、脑组织、胃组织、十二指肠组织、卵巢组织、睾丸组织、脂肪组织、骨骼肌组织的方法学进行了系统的验证。方法学验证结果显示，精密度、准确度、稳定性、回收率、基质效应等均在要求范围内，分析方法满足样品测定要求。利用此方法测定了ACT001在SD大鼠体内的分布。组织分布的结果表明ACT001在组织中呈特异性分布，口服给药后迅速分布，给药后30min药物浓度在各组织中达峰值，除胃肠道外，在主要的器官如肝脏、肾脏分布较广。经检测，其在脑和睾丸中也有一定的分布，这表明ACT001能通过血脑屏障和血睾屏障，提示ACT001在癌症治疗方面的重要作用。　　本文采用超滤法对ACT001在大鼠血浆的蛋白结合率进行了测定。实验结果表明，ACT001大鼠血浆蛋白结合率为65.55％，揭示ACT001为中等血浆蛋白结合率药物，ACT001的治疗窗较宽。