2-芳基-4-芳甲胺基嘧啶类第四代EGFR抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性研究

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肺癌是我国发病率和死亡率最高的癌症,而非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌死亡率的80%。研究表明,EGFR信号通路与肿瘤的侵袭、转移等密切相关。因此,抑制EGFR相关信号通路可以显著抑制肿瘤细胞的生长和扩散。近些年来,以EGFR为靶点的小分子抑制剂在临床治疗过程中取得了显著的成果,但不可避免的出现耐药性问题,导致其对NSCLC患者的疗效降低。因此,迫切需要开发能够有效抑制EGFR~(T790M/C797S)突变的新型第四代EGFR抑制剂。本论文基于计算机辅助药物设计,总结了文献报道的Angew2017
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