当今社会,由于癌症的高发病率和高死亡率已经引起了人们的广泛关注。应用于临床的铂类抗癌药物虽然治疗效果显著,但是其所引起的毒副作用是不可避免的。因此开发高效率、低毒性且具备靶向性的抗癌药物是目前的研究热点之一。本论文合成了7个含N^{^}N配体的芳基钌化合物,并通过化学表征确定了这些配合物的纯度和结构。经体外MTT毒活性实验,筛选其抗癌活性,选择活性较好的配合物进行后期的细胞检测。通过细胞成像技术分析配合物的靶向性,利用核磁和紫外分光光度计等分析了配合物的水解、催化性能以及与BSA的反应。在此我们分章节来具体介绍研究内容。本论文共分为四章,它们分别是:第一章是全文的绪论。主要介绍了抗癌药物的研究背景,并简述了本论文的选题意义和研究内容。第二章,在本章我们设计合成了四个不同的亚氨基的N^{^}N双齿配体,然后以它们为主配体和金属钌（Ⅱ）结合,合成了4个芳基钌（Ⅱ）配合物[（η⁶-bz）Ru（N^{^}N）Cl]PF₆。通过化学表征,确定了配合物的纯度与结构。通过体外细胞毒活性实验,发现配合物4[（η⁶-bz）Ru（L₄）Cl]PF₆癌活性高且对正常细胞没有毒性,表现出很好的细胞选择性。此后选择肺癌细胞A549进行后续的细胞实验,通过大量的体外细胞实验我们发现,首先芳基钌（Ⅱ）配合物4可以将癌细胞A549的周期阻滞在G₂/M期;其次可以引诱癌细胞的较为显著的凋亡;然后可以促使癌细胞产生较高的ROS水平以及可以损坏癌细胞的线粒体膜电位。进一步的实验还表明芳基钌（Ⅱ）配合物4是将辅酶NADH转化为NAD⁺的有效催化剂,还可以与BSA作用使其荧光淬灭。第三章,以含甲氧基、氯以及氟的三种N^{^}N双齿配体为主配体,并与[（η⁶-p-cymene）RuCl₂]₂结合,合成相对应的伞花烃钌（Ⅱ）配合物[（η⁶-p-cymene）Ru（N^{^}N）Cl]PF₆。通过分别与癌细胞HeLa细胞和A549细胞作用,三种配合物都表现出了较好的细胞毒性,其中配合物6[（η⁶-p-cymene）Ru（L₆）Cl]PF₆的抗癌活性最好。接着针对配合物6设计了一系列的后续实验,进一步探究其抗癌机理。实验结果表明,配合物6可以靶向溶酶体。通过流式细胞仪检测,配合物6可以将癌细胞A549的细胞周期阻滞在G₁期;其次促使癌细胞产生较高的ROS水平;并能够破坏癌细胞的线粒体膜电位。第四章是全文的结论。主要总结了本文所取得的研究结果,为今后抗癌药物的研究提供了新的方向和目标。