论文部分内容阅读
第一部分:概述了构建药物载体常见的材料类型、刺激响应型药物载体的常见类型及研究概况,综述了螺吡喃化合物的结构、性质、应用及其在光响应药物载体中的研究进展。第二部分:以2,3,3-三甲基吲哚和5-硝基水杨醛为主要原料分别合成了吲哚环中带有羧基(SPCOOH)和羟基(SPOH)的两种螺吡喃化合物。通过核磁共振(1H NMR),红外光谱(FTIR)对两者的结构进行了表征,并利用紫外-可见光谱法对两者的光学性质进行了比较。光谱数据发现,在两者浓度相同的乙醇溶液条件下,紫外光照射1000s时,SPOH在波长为550nm左右处的紫外吸收强度为0.5左右,而SPCOOH在550nm波长处的紫外吸收强度则为0.9左右。同时,采用可见光照射两者恢复到原来无紫外吸收的结构时,SPOH所需要的时间为1000s,而SPCOOH则为500s。结果表明,两者相比,带有羧基的螺吡喃化合物(SPCOOH)具有更好的光致变色性能,这为螺吡喃化合物在光响应药物载体中的应用研究提供了更佳的选择。第三部分:以带有羧基的螺吡喃化合物(SPCOOH)与β-环糊精为主要原料,并通过酯化反应生成了化合物SPCOOH-β-环糊精。利用红外光谱对SPCOOH-β-环糊精的结构进行了表征。以阿霉素DOX为模型药物,将SPCOOH-β-环糊精做为药物载体,并采用荧光光谱法研究了该载体的光响应性能。研究发现,可见光照射300s,溶液中阿霉素的荧光强度由80左右升到了110左右,而紫外光照射180s,阿霉素的荧光强度则由110降到了75左右。这表明该药物载体是一种可见光促进药物释放的新型光响应药物载体。第四部分:以正硅酸乙酯(TEOS)和十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)为主要原料,采取溶胶凝胶法合成了介孔二氧化硅颗粒。利用透射电镜(TEM),氮气吸附/脱附,X-射线衍射表征手段对该颗粒的形貌特征进行了观察。结果表明,该介孔二氧化硅颗粒为典型的MCM-41结构,其比表面积,孔容积和孔径分别为1001m2/g,1.31cm3/g和2.7nm。随后,用3-氨丙基三乙氧基硅烷偶联剂对该介孔二氧化硅颗粒的表面进行氨基化,然后将其与带有羧基的螺吡喃化合物SPCOOH进行脱水缩合,生成SPCOOH-MSNs光响应药物载体。经过紫外-可见光谱法在紫外光、可见光和黑暗的三个条件下,对该体系中模型药物阿霉素DOX的释放累计值分析发现,紫外光照射下,该药物载体的药物释放率在20min内达到了74%左右,而在可见光与黑暗条件下,释药率则分别仅为23%和16%左右。