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孕马结合态雌激素是从孕马尿里提取的天然雌激素,在医学上主要应用于雌激素替代疗法。分析手段的提高推动了孕马尿的成份分析的深入探索,目前已知有200种以上成分。从上世纪三十年代至今,孕马雌激素的主要成分的合成研究一直是国内外研究热点。
雌酮、马烯雌酮和17α-二氢马烯雌酮是美国药典规定的孕马雌激素的三个指标性化合物,而中国的孕马尿中17α-二氢马烯雌酮的含量偏低于美国药典指标,故利用天然原料实现人工合成17α-二氢马烯雌酮有一定的应用价值。
本文主要探讨了雌酮的B环衍生物的合成,用于进一步合成孕马雌激素的另外两个重要成分17α-二氢马烯雌酮和马烯雌酮。采用两条合成路线得到14个重要合成中间体,各步反应条件得以优化。寻找到新的方法将B环饱和的甾体雌激素合成转化为B环不饱和的甾体雌激素;同时发现可在温和的反应条件下将A环芳香化的甾体雌激素转化为A环非芳香性化合物的方法。
本文系统研究了雌酮B环衍生物的合成方法,为后期实现17α-二氢马烯雌酮和马烯雌酮的合成奠定了基础。