【摘 要】
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人参皂苷Rg分子式为CHO,分子量为784.3,化学名为:20-达玛烷烯二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖.可溶于甲醇、乙醇,水中溶解度低,不溶于乙醚、氯仿.该文从五
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人参皂苷Rg<,3>分子式为C<,42>H<,72>O<,13>,分子量为784.3,化学名为:20-达玛烷烯二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖.可溶于甲醇、乙醇,水中溶解度低,不溶于乙醚、氯仿.该文从五方面对人参皂苷Rg<,3>的静脉注射用微乳进行了全面、深入的研究.1.处方前研究:测定了人参皂苷Rg<,3>的表观油水分配系数,其在PH值为7.0时表观油水分配系数最大;测定了其在注射用豆油中的溶解度,加入增溶剂可以满足处方要求;测定了以水溶性增溶剂为辅料的注射液,水溶液在PH值为7.4时Rg<,3>最稳定.2.乳剂的处方及制备工艺研究:测定了符合注射用要求的大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、国产和进口poloxamer 188(F-68)对油水界面张力的影响.最后确定以蛋黄卵磷脂和进口F-68的混合物为乳化剂,其比例为6:4.通过单因素考察,优化了制备工艺.以正交试验法优化了乳剂处方.3.乳剂的理化性质考察:按照优化处方制备的乳剂,考察其物理和化学性质,结果表明该乳剂的理化性质符合中国药典对静脉乳剂的规定.4.乳剂中药物的分布及体外释药试验:相分布的测定结果表明:Rg<,3>在乳剂中多数分布在油水界面上,只有少数分布在水相中和油相中.不同PH值时,其在乳剂中的分布略有不同.乳剂的体外释放趋势与注射液相似,其释放符合一级动力学.对乳剂的释放机理进行探讨.5.药效学及安全性评价:人参皂苷Rg<,3>乳剂对于U<,14>宫颈癌和B<,16>黑色素瘤的抑制作用明显强于注射液,对S<,180>腹水鼠的生存期延长作用也明显强于注射液.脉乳剂对小荷瘤小鼠体重增加没有明显影响,而注射液连续给药10天后,可致荷瘤小鼠体重增长减慢,表明人参皂苷Rg<,3>静脉乳剂的毒性较注射液低.急性毒性结果表明,人参皂苷Rg<,3>静脉乳剂的毒性比注射液大大降低.一方面,乳剂中使用了毒性小的乳化剂,而注射液使用的增溶剂具有较强的毒副作用.另一方面,乳剂中的油相具有供给能量的作用,减缓了药物的毒性.
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