替米考星是一种动物专用的大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌的特性,对所有的革兰氏阳性菌、部分的革兰氏阴性菌、支原体及螺旋体均有良好的抗菌活性,被广泛用于治疗猪的传染性胸膜肺炎、放线杆菌病和奶牛乳房炎及鸡支原体肺炎等疾病。目前国内、外上市应用的替米考星剂型主要为注射剂、纳米乳和预混剂,但这几种剂型在使用过程中均存在一些缺憾,如替米考星在水中溶解度低,制备成注射液比较困难、成本高,注射使用时十分费力,而且容易引起动物的应激反应,注射液对机体还存在轻度的刺激性;替米考星纳米乳不稳定,其所用的乳化剂或多或少具有毒性,对机体有一定的刺激性,可能会引起过敏反应;替米考星预混剂味苦,故适口性低,拌料给药时对动物的采食量影响较大,难以保证动物体内的药物浓度,会影响用药效果,并且由于替米考星对酸不稳定,口服后易被胃酸破坏而无法发挥作用。因此,现有的替米考星注射液、纳米乳和预混剂在兽医临床应用上均存在一定的局限性和不便。替米考星肠溶颗粒则可弥补上述三类剂型的缺陷。该剂型能有效防止替米考星在胃酸中被破坏,使药物有足够时间到达肠道被吸收,明显提高生物利用度;同时也可以掩盖药物的不良气味及苦味,改善适口性,减少药物对肠胃的刺激,保护药物结构;而且还能够减少人畜直接接触药物所致的伤害、减少药物之间以及药物与饲料中某些成分的相互作用。本试验针对替米考星肠溶颗粒进行了临床应用于猪的安全性试验。随机选取40头25日龄健康三元杂交猪,将其分成4组,每组10头,其中一组为空白对照组,其余三组分别以 1 倍(400 g/1000kg 饲料)、3 倍(1200 g/1000kg 饲料)、5 倍(2000 g/1000kg饲料)推荐剂量的替米考星肠溶颗粒,拌料给药45天,试验期内对受试猪进行血常规、血凝、血液生化、尿常规、增重、料重比、脏器系数等指标的测定和组织学检查。结果显示,替米考星肠溶颗粒对受试猪的血液学指标、尿液指标、主要生产性能等各个方面均未造成明显的影响,并且不会影响猪的增重,组织学检查也未发现异常。说明替米考星肠溶颗粒毒性小,甚至以5倍推荐剂量(2000 g/1000 kg饲料)临床应用于猪都是安全的。将替米考星肠溶颗粒(300 g/1000 kg饲料)拌料给药以进行对猪传染性胸膜肺炎的疗效试验,并与市场上目前正在使用的同等剂量的替米佳(替米考星预混剂)的疗效进行比较。替米考星肠溶颗粒组受试猪的死亡率低于替米佳对照组,有效率、治愈率均高于替米佳对照组。替米考星肠溶颗粒组受试猪的平均增重显著高于替米佳对照组,肺部病变评分显著低于替米佳对照组。