本论文合成一种用于治疗肿瘤的放射性¹²⁵I标记的前体药物：氨—2—（2’—磷酸化羟苯基）—6—碘—4—（3氢）—喹唑啉酮，该前体药物可在在肿瘤组织表面和特定的酶结合转化为难溶于水的放射性治疗药物。沉淀的药物将不再随血液流动而流动，固定在癌组织表面并通过渗透进入癌细胞内部，药物利用其碘的放射性杀死癌细胞，成为一种稳定的有效放射性抗癌药物。目前所有的信息表明，在ADEPT系统中，为放射性治疗前体药物定靶还鲜有报道。 论文从基本的化合物邻氨苯甲酸通过多步反应合成了水溶性化合物氨—2—（2’—磷酸化羟苯基）—6—碘—4—（3氢）—喹唑啉酮和非水溶性化合物氨—2—（2’—羟苯基）—6—碘—4—（3氢）—喹唑啉酮。研究了合成的各种影响因素，确定了最佳合成条件，通过测试证实各步产品为预期的产物。 研究了通过酶水解从水溶性转化为非水溶性的方法，证实了通过酶水解方法改变物质的水溶性，从而为实现通过酶沉淀方法解决放射性药物在生物体内的稳定性提供了依据。并通过水解前后物质荧光性进一步证实水解反应的成功。 在碘标记当中，没有采用一般常见的碘标记方法，而是使用双三丁基锡来活化标记困难的有机分子，这种方法操作简单，定位准确，结果证明是很有用的，被活化的前体分子活性高，稳定性好，标记率高，而且易于分离，是一种重要的碘标记手段。采用的合成路线可以减少操作过程中放射性剂量。