赤霉素是植物界广泛存在的植物激素，在植物内分布很广，是一族四环双萜羧酸类化合物。赤霉素具有植物生长促进或植物生长抑制生物活性，其种种生理功能，在生产上发挥了非常重要的作用。赤霉酸为大量使用的植物生长调节剂，已广泛用于杂交稻的制种。以商业化发酵生产的赤霉素（如GA3、GA4）为原料进行结构修饰和改造，以期发现具有更好促进或抑制植物生长活性和其它诸如抗癌、抗菌等新活性的赤霉素类衍生物有着重要的学术意义和实用价值。　　 本课题组在前期的研究工作中以赤霉酸（GA3）为原料合成得到的3位和15位同时被氧化成羰基的赤霉酸衍生物具有很强的抗癌活性，同时对正常细胞毒性较低，已于2004年申请了专利并于2007年获得授权，专利号ZL200410021939。之后本课题组又据此线索，对此类结构的13位进行进一步衍生化研究，合成的C-13位醚取代及氟、碘取代衍生物中，部分化合物具有较强的体外抗肿瘤细胞毒活性。已于2008年和2009年申请了专利。本论文据以上线索，对3,15-二羰基赤霉酸酯进行进一步氮杂衍生化研究，合成了13位、1位及17位氨基取代3,15-二羰基赤霉酸酯化合物15个及新化合物3,15-二羰基赤霉酸，其中的氨基取代赤霉酸衍生物全都具有明显的体外肿瘤抑制活性，大部分活性显著。　　 本论文共三章，第一章为综述部分，简述了部分萜类化合物与生物碱作为迈克尔反应受体分子的生理活性及作用机制。第二章详细介绍了赤霉酸氮杂衍生物的合成及抗肿瘤活性研究。第三部分为实验部分，介绍论文中的具体实验步骤及其谱图数据。