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目的：探讨紫杉醇纳米脂质体凝胶剂的制备方法、体外评价及其对大鼠角叉菜胶致足肿胀模型及小鼠甲醛致痛模型的镇痛抗炎作用,以期为紫杉醇开发成治疗类风湿性关节炎的新制剂奠定实验基础。方法：1、建立紫杉醇的HPLC色谱分析法,以及紫杉醇纳米脂质体包封率的测定方法。2、采用薄膜分散高压微射流法制备紫杉醇纳米脂质体,冷冻干燥至粉末状,以包封率、粒径为指标采用正交试验筛选最佳工艺。采用透射电镜和纳米粒径测定仪观测其形态,粒径大小及分布。3、以粘度、基质色泽、涂展性及均匀度为观察指标,确定紫杉醇纳米脂质体凝胶剂最佳基质,以累积释放量为指标采用正交试验筛选最佳工艺。制备紫杉醇纳米脂质体凝胶剂并考察其体外稳定性。采用透析膜扩散法进行体外释放试验,以离体小鼠皮结合改良Franz扩散装置考察其体外透皮特性以及药物在小鼠皮肤中的分布情况。4、进一步考察紫杉醇纳米脂质体凝胶剂的皮肤刺激性、过敏反应及对小鼠甲醛致痛模型及大鼠角叉菜胶致足肿胀模型的镇痛抗炎作用。结果：1、建立了简单可行,操作简便的HPLC色谱法,用于测定紫杉醇。确定了紫杉醇纳米脂质体包封率的测定方法。2、确定紫杉醇纳米脂质体的最佳工艺为：卵磷脂含量为2%,药物与磷脂质量比为1：30,磷脂与胆固醇的质量比为10：1。采用最佳处方工艺制得的脂质体粒径为81.8nm；粒径分布系数为0.18；平均包封率73.2%。通过透射电镜观察,纳米脂质体圆形或类球形,分散性良好,具明显指纹状结构。3、通过筛选确定凝胶基质为卡波姆,紫杉醇纳米脂质体凝胶剂的最佳处方：卡波姆3%,甘油5%,透皮渗透剂3%氮酮。72h药物累积释放百分率为79.04%；48h的药物单位面积累积渗透量为429.68μg.cm-2,与紫杉醇凝胶剂比较,脂质体能显著促进紫杉醇透过皮肤(P<0.05)。紫杉醇纳米脂质体给药4h后在角质层和活性皮肤层中的药物含量分别为3.41μg.cm-2.5.35μg.cm-2,与紫杉醇凝胶剂比较,能显著提高药物在皮肤中的滞留量(P<0.05)。4、紫杉醇纳米脂质体用于皮肤后无明显的刺激作用,与豚鼠皮肤反复接触后未见过敏反应的发生。抗炎实验中,与模型组比较,各给药组在一定时间内均能显著减轻致炎足爪的肿胀程度(P<0.05),并呈现明显的量效关系。甲醛致痛实验中,给药组与模型组比较,小鼠舔足次数明显减少(P<0.05)。结论：该制剂制备工艺简单,易于涂布,粒径较小且分布均匀,体外释放缓慢,具有明显的缓释作用,与紫杉醇凝胶剂相比,纳米脂质体能增加药物的皮肤滞留量,促进脂溶性药物紫杉醇透过皮肤并具有明显镇痛抗炎作用。