【摘 要】
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本课题研究了两方面的内容。第一部分:DMSO氧化C19-二萜生物碱生成亚胺的方法研究;第二部分:四环素类抗生素结构修饰的探索。 本课题组曾发现14-甲基磺酰化塔拉萨敏1与DMSO反
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本课题研究了两方面的内容。第一部分:DMSO氧化C19-二萜生物碱生成亚胺的方法研究;第二部分:四环素类抗生素结构修饰的探索。 本课题组曾发现14-甲基磺酰化塔拉萨敏1与DMSO反应能形成亚胺化合物2,这是一种新的未见文献报道的制备亚胺化合物的方法。本文以塔拉萨敏为原料在不同条件下与DMSO的反应情况进行考察,发现塔拉萨敏16与无水DMSO于100-130℃反应3h,可较高收率(65%)制得亚胺化合物17,同时得到亚胺季铵盐18(收率33%)。在此基础上,选择了一些具有不同取代基的去甲二萜生物碱与DMSO反应。结果表明,C3、C6无取代的C19-二萜生物碱(1、16、19、23、25)能够较高收率的得到亚胺化合物,而一些C3和(或)C6有取代基的C19-二萜生物碱(11、29)在该条件下未得到亚胺化合物,主要生成去氮乙基产物。 我们对四环素类抗生素的化学反应和结构修饰进行了一些初步的探索,制备了一些四环素类衍生物。
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