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随着有机合成化学与金属有机化学的迅速发展,直接使用C-H活化及功能化的反应方法己逐渐成为理想的合成手段。目前,C-H活化的研究主要集中在芳烃sp2C-H键和烷烃sp3C-H键。在芳烃sp2C-H活化领域中,挑战之一是通过二次活化芳烃C-H键生成联芳烃的偶联反应。迄今为止,此种偶联反应的底物主要集中在杂环芳烃、带有导向基团的芳烃以及多氟芳烃上,普通芳烃尤其是普通缺电芳烃在温和条件下的催化偶联鲜有报道。本论文通过使用醋酸钯、三氟醋酸、过硫酸钾或氧气(1atm)的催化氧化体系完成了诸如硝基苯、三氟甲苯、苯甲酸乙酯等缺电芳烃及其衍生物的催化自身偶联反应,非常缺电的普通芳烃如1,3-二硝基苯也可发生偶联(9例,收率35-68%)。此外,还实现了使用酯基作为导向基团的苯甲酸乙酯与硝基苯或三氟甲苯的高选择性的催化交叉偶联反应(2例,收率55%或56%)。并且,不含导向基团的缺电芳烃也可以中等的化学选择性得到交叉偶联产物。而在烷烃sp3C-H活化领域中,重点与难点仍在于反应活性和选择性。由于烷烃sp3C-H键比起芳烃sp2C-H键更为惰性,因而通常需要引入特殊制备的导向基团来实现其功能化反应。直接利用既存在于底物也存在于产物中的普通官能团作为导向基团的烷烃sp3C-H氧化反应尚未有报道。本论文通过使用醋酸钯、氟醋酸、过硫酸钾的催化氧化体系,实现了使用普通酰胺作为导向基团的烷烃sp3C-H氧酰化反应。一系列氮上直链烷基、环烷基和缺电苄基取代的2,2-二甲基丙酰氨和2,2-二甲基丁酰氨都能以中等至较高的收率得到单一的β-氧酰化产物(19例,收率63-96%)。另外,当使用甲氧羰基亚甲基酰胺作为导向基团时,2-甲基丙酰氨以及2-乙基丁酰氨的β-sp3C-H键也可以发生氧酰化反应。这些氧酰化产物都可以在温和条件下定量地转化为相应的β-羟基酰胺。