论文部分内容阅读
辣椒素是从辣椒中分离出来的一种香草酰胺类的生物碱，具有抗炎、止痛、止痒及抑菌驱虫等多种生物学功能，受到生物医学、食品保鲜及海洋防污等领域学者的普遍关注。但辣椒素具有强烈的辛辣味和刺激性，吸收迅速，半衰期短，限制了它的广泛应用。将辣椒素制成微球制剂可以掩盖其不良气味，降低刺激性，延长辣椒素的有效作用时间，扩大其应用范围。本研究以四乙氧基硅烷（TEOS）为硅源，选定油包水包油（O/W/O）复乳法制备辣椒素/SiO2微球，用单因素试验和L9（34）正交表对微球制备工艺参数进行了优化，并对微球的药物释放进了研究，具体结果如下：1.辣椒素/SiO2微球的制备方法选择及其单因素试验以辣椒素为包封物，TEOS为硅源，在乳化法的基础上选择适宜的方法制备辣椒素/SiO2微球，并通过单因素试验对微球制备工艺参数进行优化。试验结果表明：O/W/O复乳法适合用来制备辣椒素/SiO2微球，通过单因素试验，最终选定在外油相添加稳定剂HPC，用均质器制备初乳，复乳搅拌速度选择660rpm/min，而TEOS反应时间确定为16h。2.辣椒素/SiO2微球制备的制备工艺优化用紫外分光光度法检测辣椒素含量，扫描电镜和光学显微镜表征微球的形态和粒径，用L9（34）正交表考察不同因素对微球包封率的影响，并最终优选出包封率高的微球制备参数。得到的微球平均粒径4.62μm，微球多中空结构。在不考虑交互作用的条件下，制备包封率高的微球最佳工艺参数组合为：HPC与Span80含量分别为外油相质量的1.5%和0.5%，PEG和Tween20含量分别为水相质量的4.0%和0.5%。3.辣椒素/SiO2微球的药物释放研究通过改变投药量，用O/W/O复乳法制备了载药量不同的辣椒素/SiO2微球，并用透析法研究了微球的药物释放行为。所得4组样品平均粒径4.49μm，体外释放研究表明辣椒素微球在水醇混合溶液中具有缓释效果，随载药量的增大，药物释放速度增大，释放时间延长。样品C5的药物释放曲线拟合结果符合扩散-溶蚀模型，说明微球的药物释放取决于辣椒素在释放介质中的扩散和SiO2骨架在释放介质中的溶蚀。