腋花兔儿风和石生脚骨脆的化学成分及抗炎活性研究

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本文结合传统分离手段和现代色谱技术,对腋花兔儿风(Ainsliaeapertyoides Franch.)和石生脚骨脆(Casearia tardieuae Lescot&Sleumer)两种药用植物的化学成分进行了分离纯化,共分离鉴定了 63个化合物,其中包括萜化合物51个,新化合物21个,并对所分离到的倍半萜类化合物进行了抗炎活性测试。第一章对菊科兔儿风属植物腋花兔儿风(A insliaea pertyoides Franch.)全草展开了详尽的的化学成分的分离和结构鉴定。综合利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶、半制备HPLC等色谱分离方法,结合NMR、HR-ESI-MS、CD、X-射线单晶衍射分析等技术手段,从腋花兔儿风全草的乙酸乙酯相中分离鉴定了 40个化合物,包括倍半萜类化合物30个,新化合物6个,其中化合物1是胡萝卜烷型倍半萜,化合物2是桉烷型倍半萜,化合物3-6是愈创木烷型倍半萜。同时对分离得到的化合物开展了对NLRP3炎症小体激活抑制作用的活性筛选。首先通过LDH(Lactate Dehydrogenase)释放抑制活性实验筛选发现化合物3、7-12和28可以显著抑制LDH的释放,IC50值在1.8~3.73μM之间,并进一步对化合物3阻断NLRP3炎性小体激活的机制进行了进一步的探讨,结果表明化合物3能抑制LPS和Nigericin在J774A.1细胞中诱导的NLRP3炎症小体的激活,并具有剂量依赖性。该活性化合物的发现,为治疗与炎症小体相关的疾病的候选药物分子发现具有一定的科学意义。第二章对大风子科脚骨脆属石生脚骨脆(Casearia tardieuae Lescot&Sleumer)枝叶部分进行了化学成分研究。综合利用正相硅胶柱色谱、制备HPLC、厚制备板等纯化方法,结合NMR、HR-ESI-MS等技术手段,从石生脚骨脆枝叶的乙酸乙酯相中分离鉴定了 23个化合物,其中包括二萜类化合物19个,新化合物15个,均为克罗烷型二萜。第三章论述了菊科(Compositae)兔儿风属(Ainsliaea)植物中报道的倍半萜的化学成分及药理活性研究进展。
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