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目的:丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）是从丹参中分离得到的一个二萜类化合物，目前对于其活性的研究尚未见报道。中药中抗癌活性成分是当今抗肿瘤研究的热点。本实验用MTT比色法筛选丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）对肿瘤细胞的抑制作用，结果显示其有较好的抗肿瘤活性，并进一步研究丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）对人急性早幼粒细胞性白血病细胞株HL-60的细胞增殖的抑制作用及其作用机制，探讨其抗肿瘤机制，期望能为抗肿瘤药物的研发及其临床应用提供理论依据。 方法:采用MTT比色法检测了丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）对人急性早幼粒细胞性白血病细胞株HL-60，人肝癌细胞株HepG2，人乳腺癌细胞株MCF-7、人乳腺癌细胞株MDA-MB-231和人正常纤维细胞Hs68的细胞增殖的抑制作用。PI染色流式细胞术检测丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）对人白血病细胞株HL-60细胞周期的影响；膜联蛋白V/碘化丙啶（Annexin V/PI）双染进行流式细胞仪分析，检测丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）诱导人白血病细胞株HL-60细胞的调亡作用；应用荧光染料JC-1单色标记法使用流式细胞仪检测HL-60的细胞线粒体膜电位的改变；蛋白印迹分析丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）对丝裂原活化的蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)信号通路中p38，ERK，JNK磷酸化活化的作用。 结果:MTT比色法显示丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）对人急性早幼粒细胞性白血病细胞株HL-60，人肝癌细胞株HepG2，人乳腺癌细胞株MCF-7、MDA-MB-231和人正常纤维细胞Hs68的细胞增殖的均有抑制作用，并随着浓度的增加抑制率增高。丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）对HL-60的细胞增殖抑制明显，IC50为45μmol/L，其次抑制MDA-MB-231的细胞增殖作用明显，IC50为67μmol/L，抑制MCF-7细胞增殖的 IC50为128μmol/L,对HepG2细胞增殖的抑制作用不明显，IC50为253μmol/L；对Hs68的IC50为272μmol/L，说明丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）对人正常纤维细胞的毒副作用较小。流式细胞仪分析结果表明丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）能使HL-60细胞从G0/G1进入S期，并使其阻滞在S期，诱导细胞在S期发生调亡，并检测到HL-60细胞线粒体膜电位的降低；western blot分析丝裂原活化的蛋白激酶（MAPK）通路中关键信号，p38MAPK磷酸化蛋白表达增加，ERK(1/2)磷酸化蛋白表达减少，未活化JNK。 结论:（1）丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）对人白血病细胞株HL-60，人肝癌细胞株HepG2，人乳腺癌细胞株MCF-7、MDA-MB-231和人正常纤维细胞Hs68的细胞增殖均有抑制作用；随着药物浓度的增加，抑制细胞增殖的作用增强。丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）对HL-60细胞增殖的抑制作用最为明显，对人正常纤维细胞Hs68的毒副作用小。（2）丹参降鼠尾草氧化物（Przewalskin）可阻滞HL-60于S期，诱导细胞调亡，使HL-60细胞的线粒体膜电位的降低；其作用机制可能是激活MAPK信号转导通路中p38有丝分裂原激活蛋白激酶，抑制ERK1/2的表达。