目的设计、合成并评价用于肿瘤或脑淀粉样血管病（CAA）显像的Al¹⁸F-NODA标记苯并噻唑类分子探针。方法1.用于肿瘤显像的Al¹⁸F-NODA标记苯并噻唑类分子探针:偶联法设计Al¹⁸F-NODA标记苯并噻唑类分子探针;以2-（4-氨基苯基）-苯并噻唑为起始化合物通过多步化学反应合成标记前体1.4和终产物稳定氟化合物Al¹⁹F-1.5,核磁共振氢谱（¹H-NMR）及质谱（MS）鉴定所有中间产物及终产物结构;一锅法对1.4在水溶液中进行Al¹⁸F标记,放射性高效液相色谱（RP-HPLC）对其分离纯化,纯化后的放射性氟化合物Al¹⁸F-1.5与Al¹⁹F-1.5经RP-HPLC共进样分析进行结构鉴定及放射化学纯度测定;振摇法（正辛醇/PBS体系）测定Al¹⁸F-1.5的脂水分配系数;RP-HPLC分析检测Al¹⁸F-1.5的体内外稳定性;摄取内化实验、竞争结合实验及细胞荧光染色实验分析Al¹⁸F-1.5在体外与人宫颈癌细胞HeLa、人乳腺癌细胞MCF-7和正常人脑胶质细胞HEB的亲和力及特异性;micro PET-CT显像及生物分布实验评价Al¹⁸F-1.5在HeLa和MCF-7荷瘤小鼠中的体内性质。2.用于CAA显像的Al¹⁸F-NODA标记苯并噻唑类分子探针:偶联法设计聚乙二醇（PEG）链修饰的Al¹⁸F-NODA标记苯并噻唑类分子探针;以2-（4-（二甲氨基）苯基）苯并噻唑-5-酚为起始化合物通过多步化学反应合成标记前体2.7、2.8和与其对应的终产物稳定氟化合物Al¹⁹F-2.9、Al¹⁹F-2.10,¹H-NMR及MS鉴定所有中间产物及终产物结构;一锅法对2.7、2.8在水溶液中进行Al¹⁸F标记,RP-HPLC对其分离纯化,纯化后的放射性氟化合物Al¹⁸F-2.9、Al¹⁸F-2.10分别与其对应的稳定氟化合物共进样分析进行结构鉴定及放射化学纯度测定;振摇法（正辛醇/PBS体系）测定Al¹⁸F-2.9、Al¹⁸F-2.10的脂水分配系数;竞争结合实验分析Al¹⁹F-2.9、Al¹⁹F-2.10在体外与Aβ_1-42蛋白聚集体的亲和力;生物分布实验评价Al¹⁸F-2.9、Al¹⁸F-2.10在正常小鼠中的体内性质。结果1.用于肿瘤显像的Al¹⁸F-NODA标记苯并噻唑类分子探针:标记前体1.4和终产物稳定氟化合物Al¹⁹F-1.5通过¹H-NMR及HRMS的鉴定;Al¹⁸F-1.5标记率约为43%（经衰减校正）,放射化学纯度大于98%,Al¹⁹F-1.5和Al¹⁸F-1.5在RP-HPLC的保留时间分别为10.35 min和10.63 min;Al¹⁸F-1.5在体外（生理盐水及血浆）4 h内、体内（肝脏）1 h内没有其他放射产物生成,其含量始终大于99%;Al¹⁸F-1.5的Log D值为1.16±0.05;摄取实验结果表明Al¹⁸F-1.5可以在短时间内被HeLa（24.7±0.9%ID/10⁶ cells）和MCF-7（6.8±0.3%ID/10⁶ cells）摄取,竞争结合实验也证实了其对HeLa(IC₅₀=63.8±13.6 nM)和MCF-7(IC₅₀=331.1±33.7 nM)较高的亲和力;荧光染色实验同样证明HeLa和MCF-7均能与稳定氟化合物Al¹⁹F-1.5结合;在PET显像中,Al¹⁸F-1.5在HeLa和MCF-7荷瘤小鼠肿瘤部位有较明显的放射性浓聚;生物分布实验也印证了注射Al¹⁸F-1.5 1 h后可以在荷瘤小鼠体内肿瘤组织富集（HeLa:4.66±0.13%ID/g,MCF-7:3.69±0.56%ID/g）,并具有较好的瘤/肉比（HeLa:3.38,MCF-7:2.48）。2.用于CAA显像的Al¹⁸F-NODA标记苯并噻唑类分子探针:标记前体2.7、2.8及稳定氟化合物Al¹⁹F-2.9、Al¹⁹F-2.10通过¹H-NMR和MS的鉴定;Al¹⁸F-2.9和Al¹⁸F-2.10标记率约为30%（经衰减校正）,放射化学纯度大于98%,Al¹⁹F-2.9、Al¹⁹F-2.10和Al¹⁸F-2.9、Al¹⁸F-2.10在RP-HPLC的保留时间分别为5.53 min、6.22min和5.83 min、6.43 min;竞争结合实验结果显示Al¹⁹F-2.9、Al¹⁹F-2.10在体外与Aβ_1-42蛋白聚集体的亲和力分别为K_i=75.3±31.5 nM、K_i=82.4±19.8 nM;体内动物分布结果显示,Al¹⁸F-2.9、Al¹⁸F-2.10具有合适的初始脑摄取值(brain_{2 min}=0.17和0.24%ID/g)和快速的血清除速率(blood_{2 min/60 min}=36和61),而且与同类显像剂相比,肝脏摄取有一定降低,清除速率加快。结论我们成功制备了用于肿瘤的PET显像剂Al¹⁸F-1.5和用于CAA的PET显像剂Al¹⁸F-2.9、Al¹⁸F-2.10。Al¹⁸F-1.5在体内外均有较好的稳定性与生物活性,Al¹⁸F-2.9和Al¹⁸F-2.10在引入PEG链后改善了该类显像剂的体内性质,它们都具有继续研究并开发为正电子显像剂的潜力。