【摘 要】
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研究背景:前列腺癌是严重威胁男性健康的常见泌尿系肿瘤。前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)特异性地高表达于前列腺癌细胞表面,是理想的治疗靶分子。抗体偶联药物(antibody-drug conjugates,ADC)由抗体、化学药物及“连接肽”(Linker)共同构成,它能协同发挥抗体药物和化学药物各自的优点,实现对肿瘤细胞的特异性杀
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研究背景:前列腺癌是严重威胁男性健康的常见泌尿系肿瘤。前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)特异性地高表达于前列腺癌细胞表面,是理想的治疗靶分子。抗体偶联药物(antibody-drug conjugates,ADC)由抗体、化学药物及“连接肽”(Linker)共同构成,它能协同发挥抗体药物和化学药物各自的优点,实现对肿瘤细胞的特异性杀伤,是非常有前景的抗肿瘤药物。目的:构建抗PSMA人源性抗体PSMAb的真核表达载体,在真核细胞中进行表
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目的:通过对五年来济南市基本药物制度实施情况的了解和掌握,分析比较济南市基本药物制度实施中出现的问题和取得的成就,为进一步完善济南市基本药物制度提供数据参考,为国家基本药物制度的巩固发展提供有效建议,供决策使用。方法:文献研究、实地调研及数据分析等方法相结合,利用期刊数据库及相关网站对已经研究的基本药物制度文献资料进行检索,对出台的政策法规进行梳理;调研访谈了工作人员,深入了解制度在机构内部的实际
本论文主要针对糖响应体系耐离子强度的问题,在原有苯硼酸酯基糖响应体系中通过共自组装方式引入聚肽片段,以增强体系在生理条件下的稳定性、葡萄糖浓度选择性及生物相容性。聚肽是最好的生物相容性和生物可降解性材料之一,它具有独特的二级结构,在自组装得到的纳米粒子的结构和性质上有很多潜在的可能。另外,为了更深入地了解苯硼酸酯基糖响应体系的结构和糖响应机理,我们利用小角中子散射(SANS)对苯硼酸酯聚合物形成的
随着抗肿瘤药物研究的深入,高分子聚合物材料在药物载体领域的运用越来越广泛,聚合物药物载体可通过物理包埋或化学键合药物的方式构建新型给药体系。聚[N(-2-羟丙基)甲基丙烯酰胺](PHPMA),内消旋聚丙交酯(PDLLA),聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)等作为高分子聚合物材料引入药物传递系统(DDS)后,可体现出良好的生物相容性,在提高疏水药物在水溶液体系溶解度、降低药物不良生物毒性的同时,可提
肥胖症被世界卫生组织列为威胁人类健康十大疾病之一,严重影响人类身心健康和生活品质。研究表明,抑制胰脂肪酶活力是防治肥胖症的关键。皂苷类化合物能有效抑制胰脂肪酶活性,但是,它们之间相互作用生化机理并不十分清楚。为此,本文以5个皂苷类化合物(TS, OA, B, Ro, Rd)为模型,阐明皂苷类化合物与胰脂肪酶相互作用生化机制,为脂肪酶抑制剂开发奠定理论基础。主要成果如下:1.不同种类皂苷类化合物(T
本文设计合成了两个系列的以功能二羧酸为离去基团的位阻型铂(Ⅱ)配合物,包括1)以N-烷基单取代的1R,2R-环己二胺为载体基团,环丁二酸衍生物(3位上引入羰基)为离去基团的铂(Ⅱ)配合物;2)以2-丁基、环戊基和环己基单取代的1R,2R-环己二胺为载体基团,丙二酸衍生物(2位上引入甲基、乙基和苄基)为离去基团的铂(Ⅱ)配合物。所有合成的铂(Ⅱ)配合物均经红外光谱、核磁共振氢谱和碳谱以及质谱等确认了
目的:研究抗VEGF单克隆抗体BD0801单药或联合氟尿嘧啶(5-Fu)体外对人肝细胞癌(HCC)细胞SMMC-7721曾殖的影响及抗血管生成作用,并初步探讨其作用机制。方法:以人HCC细胞SMMC-7721和人脐静脉血管内皮细胞EAhy926为实验对象,设立阴性对照组(未加药组)、阳性对照组[贝伐珠单抗(Bev)单药组、5-Fu单药组、Bev+5-Fu组]和实验组(BD0801单药组、BD080
研究目的本研究利用秀丽线虫研究三唑类杀菌剂对雄性秀丽线虫生殖功能的影响,探讨三唑类杀菌剂对精子发生、精子形成及交配行为过程的损伤作用及其生殖毒性作用机制。研究方法1观察后代数目、世代时间及杂交后代数目,评价三唑类杀菌剂对雄性秀丽线虫繁殖能力的影响。2观察生殖细胞及精细胞数目、有丝分裂区细胞增殖及减数分裂进入,评价三唑类杀菌剂对雄性秀丽线虫精子发生的影响,并测定生殖细胞增殖与分化信号通路TGF-β(
目的在大肠杆菌高密度发酵中表达并获得高纯度中试规模量人胰岛素样生长因子-1(h IGF-1),并以之为原料药获得重组h IGF-1的质量研究与临床前安全性评价的关键数据,为衔接产业化生产提供临床前关键技术数据。方法1.以p HMBP-C为载体,构建重组工程菌E.coli BL21/p HMBP-C(h IGF-1),在其高密度发酵中表达重组h IGF-1,以金属螯和亲和层析技术与凝胶过滤层析技术分
咪唑类氮氧自由基是一类同时包括氮氧偶极(+N-O-)和氮氧自由基(N-O·)的双官能团分子,具有易于修饰、水溶性较好等特点,目前已经成为多个科研领域的研究热点。本论文设计合成了18种咪唑类氮氧自由基,并对其自由基清除、H_2O_2诱导细胞损伤防护和抗肿瘤活性进行了研究。具体实验内容如下:1.合成了18种咪唑类氮氧自由基4a~4r,并对其重要中间体2,3-二甲基-2,3-二羟胺基丁烷的合成方法进行了
手性硫脲催化剂是一种氢键供体催化剂,具有强氢键活化能力,通过氢键相互作用活化底物,从而促进不对称反应的发生。目前已报道的手性硫脲催化剂的种类较多,但能同时催化多种不对称反应且能取得高对映选择性的手性硫脲催化剂种类较少,且能高效催化水相不对称反应的硫脲催化剂鲜有报道。D-甘露醇是广泛存在于陆地和海洋植物中的一种糖醇,在生活、工业、医药上有广泛应用。本课题以价廉易得的D-甘露醇为初始原料,经多步反应制