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以具有很好杀菌活性的环己磺菌胺为先导化合物,经过还原氨化制备得到中间体2-氨基环烷基磺酰胺,再与卤代烷烃、取代苄溴、2-氯乙基苯、3-氯丙基苯、2-卤代乙酸酯、5-氯甲基吡啶、5-氯甲基噻唑、N-取代-2-氯乙酰胺进行N-烷基化反应合成了八种不同类型的2-取代氨基环烷基磺酰胺共59个化合物(Ⅳ-1～Ⅳ-59)。所有化合物的结构均通过核磁氢谱、核磁碳谱、高分辨质谱、元素分析、红外谱图确认,此外,Ⅳ-8,Ⅳ-16,ⅣV-47这三个化合物还通过了 X-射线单晶衍射的确认。采用菌丝生长抑制法对所有化合物进行杀菌谱筛选,杀菌谱筛选试验对象有黄瓜灰霉菌(Botrytsic cinerea)、水稻稻瘟菌(Pyricularia grisea)、水稻纹枯菌(Rhizoctoniasolani Kuhn)、小麦根腐病菌(Bipolari sorokiniana)、辣椒疫霉(Phytophthora capsici)、禾谷镰刀菌(Fusarium graminearum Schw.)、玉米大(Exserohilum turcicum(Pass.)Leonard et Suggs)共七种病原菌,筛选结果显示化合物对黄瓜灰霉菌和水稻稻瘟菌有很高的防效,在50μg/mL下,有28个化合物对灰霉菌的抑制率达到70%以上,有5个化合物对水稻稻瘟菌的抑制率是100%。为进一步验证目标化合物对灰霉菌和稻瘟菌的活性,对其进行了杀菌毒力测定。选用三种采自辽宁省不同地区的黄瓜灰霉菌株CY-09,HLD-15,DL-11以及稻瘟菌。杀菌毒力测定结果表明:取代基是取代苄基、取代苯乙基、取代甲基噻唑以及N-取代-2-氯乙酰胺这四类时化合物表现较高的抑制活性,其中表现最好的是5-氯甲基噻唑类,以化合物Ⅳ-24为例:对CY-09,HLD-15,DL-11三种灰霉菌的EC50值分别是3.17μg/mL,1.41 μg/mL,2.37 μg/mL 均低于对照药剂腐霉利(10.3 μg/mL,6.03 μg/mL,4.04 μg/mL)、嘧霉胺(-,3.88 μg/mL,2.79 μg/mL)的EC50值,与啶酰菌胺和嘧菌环胺相比也有很好的抑制效果。此外,其对稻瘟菌的EC50值是4.62μg/mL低于对照药剂稻瘟灵的(EC50=6.11μg/mL)。采用活体盆栽法对化合物进行活体试验,结果表明:在黄瓜活体盆栽试验中有6个化合物的抑制率达到90%,而对照药剂的抑制率分别是多菌灵(59.6%),腐霉利(83.5%),嘧霉胺(82.0%),嘧菌环胺(88.6%),再番茄活体盆栽试验中,化合物ⅣV-38(88.1%),ⅣV-39(79.0%),ⅣV-41(87.8%)的防治效果均高于啶酰菌胺(78.2%),嘧霉胺(50.4%),腐霉利(65.7%)。综合离体和活体条件下的生物活性,选出活性较高的化合物Ⅳ-24对其进行室内初步药害试验。试验表明:在高浓度700μg/mL时,化合物Ⅳ-24对番茄幼苗和黄瓜幼苗的株高和叶片量均未产生药害。构效关系研究表明:取代基R3为烷烃类和羧酸脂类时化合物活性较低;胺基与苯环之间的碳链长度对活性影响较大,取代苯乙基的活性>取代苄基>取代苯丙基的活性,苯环上连有氟原子、溴原子等化合物活性有明显提高;取代甲基噻唑和取代甲基吡啶作为两类杂环取代基,均具有较高的活性,但取代噻唑类的活性明显高于取代吡啶类;N-取代-2-氯乙酰胺类化合物总体活性很高,但当取代基在3-位和5-位时化合物基本无活性,取代基在苯环的2-位和4-位时,化合物活性较高,氟和溴原子连接在2-位和4-位时活性最高;改变环烷基结构(R1)发生变化时活性也有很大变化,六元环的活性高于五元环和七元环,环烷基上连接的取代基团越大活性越差。本论文对2-氨基环烷基磺酰胺进行衍生化合成和杀菌活性测定,最终筛选出两类活性优异的取代基,分别是取代甲基噻唑类和N-取代-2-氯乙酰胺类,这些研究为后续的研发奠定了基础。