论文部分内容阅读
目的:本课题针对常见多发病之一偏头痛,选取传统中药白芷,利用现代制剂技术,对其进行提取、纯化,并将其制成鼻用凝胶剂。本研究为开发白芷药物新型给药系统打下坚实的基础,并丰富四川道地药材白芷的利用。方法:以总香豆素含量和干膏收率为指标考察了白芷的提取方式及提取条件;采用单因素考察了大孔树脂纯化白芷总香豆素工艺;从性状、鉴别、检查及含量测定等方面对白芷提取物进行了质量控制;采用单因素、正交设计方法,以凝胶的稳定性和体外释放情况筛选了鼻用凝胶剂的基质和附加剂,确定了凝胶剂的最终制剂处方和制备方法;从性状、鉴别、检查及含量测定等方面对制剂进行了质量标准研究;通过解热镇痛抗炎实验考察了制剂的初步药效,用在体蟾蜍上腭模型法来评价白芷鼻用凝胶对纤毛清除作用的影响,考察了制剂的鼻纤毛毒性。结果:白芷的提取工艺为白芷粉末加入70%乙醇适量浸渍12小时,渗漉速度为0.5ml/min,收集6倍量的渗漉液;大孔树脂纯化白芷总香豆素工艺为取白芷渗漉液减压回收乙醇至无醇味,加水定容至0.05g药材/ml,以1.0ml/min速度动态吸附上A型柱,保留吸附30min,用7倍柱体积水、8倍30%乙醇先后洗涤,弃洗涤液,再用8倍80%乙醇以1.0ml/min速度洗脱,收集洗脱液;白芷提取物为气芳香的棕褐色粉末,可以鉴别出欧前胡素和异欧前胡素斑点,含水量不得超过5.0%,总灰分不得超过4.0%,酸不溶灰分不得超过1.5%,醇不溶物不得超过5.0%,提取物含量含量以欧前胡素计不得低于8.2%、以异欧前胡素计为不得低于4.59%;白芷凝胶剂制法为取卡波姆加入甘油润湿研磨,适量蒸馏水溶胀24h作为凝胶基质备用;将白芷提取物（用丙二醇溶解）、亚硫酸钠、薄荷醇、氮酮、新洁尔灭、EDTA-Na2分别加入凝胶基质中,搅匀后用三乙醇胺调pH7.0附近,加蒸馏水水至处方量,研磨均匀;白芷凝胶为淡黄色、均匀、细腻、半透明状凝胶;凝胶PH为6.0±0.3;含量以欧前胡素计不得低于2.78mg/g;白芷凝胶具有较强的解热镇痛抗炎作用,其鼻纤毛毒性较小。结论:利用现代制剂技术将白芷制成鼻用凝胶剂是可行的,初步药效也显示了该制剂的潜在价值,表明该制剂有进一步开发研究的必要。