目的:探讨附子炮制前后中药药效和毒性的变化及其机制。方法:通过急性毒性实验进行炮制前后毒性变化研究,通过模型条件下的大鼠急性心衰实验、镇痛实验进行炮制前后药效研究,生物碱亚急性毒性实验进行炮制前后增效减毒作用机制研究。结果:急性毒性实验生附子与炮附子差异明显,病理观察均有不同程度的损伤;大鼠心衰实验结果表明,生附子强心作用迅猛但作用维持时间相对短暂,而微波炮附子同等剂量下强心作用相对弱而持久。蓄积毒性实验表明不同生物碱在连续给药的前提下,对大鼠的血液、组织病理存在着差别。结论:附子炮制后毒性明显减弱,同等剂量下强心作用相对弱而持久,究其根本是炮制导致药物内部生物碱含量比例发生了变化;而毒性损伤可能与自由基的过量产生导致心肌细胞损伤有关,长期给药会造成心肌细胞线粒体的损伤。