胆固醇基海藻酸盐协同烷基糖苷稳定O/W载药乳液的制备及机理

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海藻酸是一类无毒、生物相容性好、在生物体内可降解的天然大分子,目前在食品、纺织、印刷、医药等行业都具有广泛运用。本文通过对海藻酸钠(Alg-Na)进行胆固醇疏水接枝改性,制备海藻酸衍生物(CSAD);研究了CSAD对绿色表面活性剂烷基糖苷(APG)形成的高效氯氟氰菊酯水乳剂物化性质的影响;进一步制备出安全、环保、高效、稳定的载药水乳剂并对其稳定机制进行探讨。主要研究结果如下:利用红外(FT-IR).核磁(1H NMR)、热重(TG)、荧光光谱等对合成的聚合物产物CSAD的结构与性能进行了表征。经测试可知,改性后的海藻酸钠主链上接枝了疏水基团,具有明显的两亲性,在水溶液中的CAC小于Alg-Na的临界聚集浓度,仅为0.55g/L。采用反相乳化法制备了APG单独稳定的高效氯氟氰菊酯水乳剂,并通过向体系加入海藻酸钠衍生物,从水乳剂的静置稳定性、离心稳定性、分散稳定性、冻融稳定性、液滴粒径、Zeta电位、黏度等方面考察CSAD对其物化性质的影响。结果表明水乳剂经海藻酸钠衍生物加入后,与APG单独稳定的乳液相比,在浓度0.2-1.0g/L时,水乳剂稳定性提高明显,离心稳定性参数最优可达85.19%,Zeta电位值最高为一41.9mV;然而,随着双亲性聚合物浓度的增大,乳液稳定性逐渐降低,下层很快析出透明或半透明的液体。同时,差示扫描量热(DSC)结果显示,加入CSAD后显著提高了水乳剂的冻融稳定性,乳液结晶温度从-13.25℃下降至-18.06℃,从而提出了CSAD与绿色非离子型表面活性剂烷基糖苷协同稳定农药水乳剂的作用机理。在探讨两亲性海藻酸钠衍生物对载药水乳剂稳定性的影响的基础上,进一步制备了CSAD/APG复配体系稳定的载药水乳剂,并考察了影响其稳定性的3个影响因素,包括胆固醇基海藻酸钠分子量、离子强度、水相pH值。结果发现,CSAD/APG协同能制备出非常稳定的高效氯氟氰菊酯水乳剂,3个月后仍然能保持乳液体积90%以上;分子量低的海藻酸衍生物更容易与APG发生协同作用,所制备乳液更稳定;当pH=8.5时,海藻酸衍生物表现出较好的两亲性,有助于通过疏水作用与APG在体系中形成复合胶束,在油水界面形成粘弹性界面膜,阻止液滴聚结,稳定乳液。
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