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目的：探索罗氟司特的最优工艺路线，合成其可能存在的杂质并进行质量标准研究，为罗氟司特原料药临床前申报资料的撰写奠定基础。方法：以3-羟基-4-二氟甲氧基苯甲醛为原料，依次经过烷基化、氧化、酰胺化反应得到目标产物，采取HPLC、IR、MS及NMR相结合的方法对所合成化合物进行结构定性；通过中试放大试验确定其工业生产参数；分析罗氟司特中的潜在杂质并合成，选用HPLC法或GC法对罗氟司特及其有关物质进行质量标准研究；采用GC法对罗氟司特中残留溶剂进行质量标准研究。结果：采取所选工艺路线得到