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空心莲子草(Alternanthera philoxeroides(Mart.)Griseb.)系苋科(Amaranthaceae)莲子草属(Alternanthera)多年生宿根草本,为一民间常用草药,具有清热、凉血、解毒的功效。现代药理研究表明,空心莲子草具有抗病毒、抗病原微生物、抗肝损伤、镇痛、调节免疫功能等生物活性,临床主要用于治疗麻疹、流行性感冒、乙型脑炎、流行性出血热等病毒性疾患。本论文在抗病毒药理实验的指导下,对空心莲子草用不同极性溶剂提取的活性部位及其活性成分进行了筛选研究,旨在为合理开发利用空心莲子草植物资源提供科学依据。采用硅胶柱层析、凝胶渗透层析及制备高效液相色谱分离等手段,从空心莲子草乙酸乙酯部位中分离得到21个化合物;通过IR、NMR、MS等波谱技术鉴定了其中16个化合物的结构,分别为乌苏酸(ursolic acid,Ⅰ)、2-羟基-3-甲基蒽醌(2-hydroxy-methylanthraquinone,Ⅱ)、甲基异茜草素-1-甲醚(rubiadin 1-methyl ether,Ⅲ)、甲基异茜草素(rubiadin,Ⅳ)、吲哚-3-甲醛(indole-3-carboxaldehyde,Ⅴ)、对-香豆酸(p-coumaric acid,Ⅵ)、吲哚-3-甲酸(indole-3-carboxylic acid,Ⅶ)、壬二酸(azelaic acid,Ⅷ)、反式阿魏酰基酪胺(N-trans-feruloyl tyramine,Ⅸ)、布卢姆醇A(blumenol A,Ⅹ)、槲皮素(quercetin,Ⅺ)、木犀草素(luteolin,Ⅻ)、莲子草素(alternanthin,ⅩⅢ)、柯伊利素-6-C-β-波伊文糖基-7-O-β-吡喃葡萄糖苷(chrysoeriol-6-C-β-boivinopyranosyl-7-O-β-glucopyranoside,ⅩⅣ)、豆甾醇(stigmasta-5,22-dien-3β-ol,ⅩⅤ)和α-菠甾醇(α-spinasterol,ⅩⅥ)。其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ和ⅩⅣ等13个化合物为首次从空心莲子草和莲子草属植物中分离得到;而茜草素型蒽醌类化合物和吲哚类生物碱则为首次从莲子草属植物中分离得到的结构类型。在化学成分研究的基础上,以HBV-DNA转染的人肝癌细胞2.2.15细胞系的e抗原表达抑制率为筛选指标,对空心莲子草中分离得到的部分单体化合物进行了体外抗乙型肝炎活性筛选研究。试验结果表明,化合物Ⅸ、ⅩⅢ和ⅩⅣ对2.2.15细胞e抗原的表达有较明显的抑制作用。采用RP-HPLC法对空心莲子草药材进行了指纹图谱研究,初步建立了我国境内不同产地空心莲子草药材的指纹图谱分析方法。通过对不同产地陆生环境空心莲子草样品的色谱图进行比较,标定了17个共有峰;对不同产地水生环境空心莲子草样品进行了HPLC色谱图测定,标定了12个共有峰。在此基础上,对来源于美国和阿根廷的6个空心莲子草样品分别进行图谱测定,比较分析的结果显示,我国和美洲的空心莲子草样品在化学成分组成上存在较大差异。