含碳酸氢钠复方新诺明环糊精包合物片剂的研究

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目的:复方新诺明用于治疗呼吸疾病、泌尿道炎症、肠炎和皮肤受创面感染等。由于磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole,SMZ)在尿中乙酰化率高,其乙酰化代谢产物在尿液中的溶解度较低,较易产生结晶尿、血尿等不良反应。应该同时服用NaHCO3片,以预防结晶尿等副反应。因此,为了减轻患者的用药负担及此药副作用,本课题将SMZ用β-环糊精进行包合,并将碳酸氢钠加入复方新诺明处方中进行压片,制备含碳酸氢钠(NaHCO3)的SMZβ-环糊精包合物片剂。以达到降低复方新诺明片不良反应的目的。方法:用饱和水溶液法制备磺胺甲噁唑包合物,制作标准曲线确定包合物中药物的包合率和载药量。溶剂为无水乙醇,包合原料摩尔比为1:1,包合温度为60℃,包合时间为2h。包合物中磺胺甲噁唑和甲氧苄啶比例为5:1加入碳酸氢钠及其他辅料制成片剂,对片剂的质量进行检查,并考察了片剂溶出度。结果:饱和水溶液法制备的磺胺甲噁唑包合物包合物β-环糊精收率为55%,经标准曲线法测定包封率为80%,经TLC和红外光谱法鉴定包合物已形成。以糊精为主要辅料制备了含NaHCO3复方新诺明片剂,在0.1 N盐酸的溶出介质中前30 min溶出较快,60 min溶出完全。结论:采用β-环糊精包合SMZ制备含NaHCO3的复方新诺明片剂,提高复方新诺明片剂的临床应用的安全性。
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