水溶性共轭聚合物在主链上引入带有离子型官能团侧链或者接枝亲水性侧链,使共轭聚合物的水溶性和生物相容性得到较大提高,同时还保留了共轭聚合物良好的光电特性,如:优良的光稳定性、高摩尔消光系数等。研究表明,具有近红外吸收的水溶性共轭聚合物可以用于生物成像和光疗,近红外光穿透性较好,有利于诊断和治疗更深处的生物组织,信噪比高,并且可避免一定程度的光致损伤。水溶性共轭聚合物由于其光稳定性,高的光动力和光热转换效率,常常被用于光疗。光热治疗中,水溶性共轭聚合物在吸收光之后能将光能转换成热能,产生的热量使得组织局部区域温度升高,从而杀死病灶部位的细胞。水溶性共轭聚合物也可以应用于光动力治疗,经过合适波段的激光激发后,电子跃迁到三线态能级,最终与氧作用回到基态并产生具有强氧化能力的单线态氧,从而在病灶位置产生强大的细胞组织杀伤能力。然而,水溶性共轭聚合物在光疗中的研究尚处于初级阶段,由于共轭聚合物固有的疏水性特点,当前该类材料仍存在水溶性较低,光动力和光热效果有待提高等问题,关于分子结构与单线态氧产率、光热转化效率之间构效关系的研究仍有待深入。吡咯并吡咯二酮(DPP)有很宽的吸收峰、较高的光热转化效率以及一定的单线态氧产生能力,并且比较容易实现近红外吸收。因此,我们设计开发了一系列新型水溶性共轭聚合物,以芴衍生物为电子给体(donor,简称D),DPP衍生物为电子受体(acceptor,简称A),烯键为π-共轭桥,并对单体侧链进行亲水性修饰,得到两种主链为D-π-A的近红外吸收水溶性共轭聚合物。主要研究工作如下:(1)在芴9位引入含醚亲水侧链得到芴衍生物单体,DPP两侧连接噻吩基团得到DPP衍生物单体,两者通过乙烯键桥连,得到中性共轭聚合物P1,P1再通过季铵化反应得到近红外吸收阳离子型水溶性共轭聚合物P1’。P1’的最大吸收峰在680 nm处,在水溶液中其随着光照功率的升高光声信号强度也逐渐升高。P1’的单线态氧产率为37.3%,光热转化效率为41.7%。研究表明P1’具有在光声成像指导下进行光动力和光热联合治疗肿瘤的潜力。(2)为进一步提高水溶性,在DPP衍生物单体侧链接枝聚乙二醇(PEG)链段,再与芴衍生物单体通过乙烯键桥连,得到中性水溶性共轭聚合物P2。P2的水溶性比P1’有了很大的改善,其单线态氧产率为47.8%,光热转化效率为33.1%,说明含杂原子PEG侧链的引入可进一步提升单线态氧产率。体外He La细胞实验证实了P2良好的光动力/光热联合治疗效果。