本文选择了分子量适当的聚乳酸为包裹材料,小檗碱为包裹药物,使用乳化溶剂挥发法制备小檗碱聚乳酸缓释微球。考察微球制备的影响因素,观察了产品微球的颗粒形态,并考察其释药性能。本文研究了了6种不同相对分子量的聚乳酸对制备微球的包封率影响。通过标准曲线考察分子量和包封率的关系,发现分子量约为2～2.5万时包封率最高,包封效果最佳。以微球的包封率为评价指标,考察影响因素,得到制备微球的最佳工艺:小檗碱与聚乳酸的投料为1:15;水/油相体积比为1:10;乳化剂聚乙烯醇的浓度为3%。针对水溶性载药微球包封率低的问题,采用在在水相加碱性电解质减少小檗碱的溶解度和在油相加无水乙醇助溶小檗碱的方法,有效地提高小檗碱聚乳酸微球的包封率。制备的小檗碱聚乳酸微球平均粒径为53.2μm,在40～70μm的微球占63.5%。扫描电镜下观察到小檗碱聚乳酸微球表面光滑,形状圆整,粒径均匀,表面有一些微孔和裂隙,是药物释放的固定通道,微球剖面显示其内部药物和包裹材料的隔离层不明显。采用恒温振荡法测量微球的体外释药,得到的释药曲线其呈现两阶段的释放规律,前期是扩散控释,后期是降解和溶蚀控制,中期是二者并存的状态;零级动力学方程能较好地描述微球的扩散控制释药;产品微球的的释药特征是前期缓慢,中期呈直线快速释放,后期速度最慢,微球在37℃时30天内共释药达到82.03%,释药效果良好。