【摘 要】
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为了寻找高效低毒的新型抗癫痫化合物,本文以邻苯二胺为起始原料,经过肼代、环合、烷基化等反应,设计合成5-烷基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-4(5H)-酮(7a～7u)。以小鼠腹腔注
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为了寻找高效低毒的新型抗癫痫化合物,本文以邻苯二胺为起始原料,经过肼代、环合、烷基化等反应,设计合成5-烷基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-4(5H)-酮(7a～7u)。以小鼠腹腔注射给药,通过最大电惊厥实验(MES)和旋转棒法(Rotatod Test),分别测定了其抗惊厥活性(Anticonvulsant activity)和神经毒性(Neurotoxicity)。并且对抗惊厥作用最强的化合物(7d),进行了口服给药实验,测定了口服给药时药物的时效曲线。药理实验结果显示,所合成的大多数化合物都具有不同程度的抗惊厥作用。其中化合物5-己基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-4(5H)-酮(7d)抗惊厥的活性最强,其半数有效量(ED50)为27.39mg/kg,保护指数(PI=TD50/ED50)为24.99。由化学物质诱发的抗惊厥实验结果表明,化合物7d能够有效地对抗戊四唑和荷包牡丹碱引起的惊厥,对多种化学物质诱发的惊厥有对抗作用。由此还可推断化合物7d是通过作用y-aminobutyric acid (GABA)神经能系统来发挥抗惊厥作用。.
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