红根草化学成分研究和天然活性化合物prionoid E的全合成

来源 :中国科学院上海药物研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wenxiuyang521
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唇型科鼠尾草属植物红根草(Salvia prionitis Hance)产于中国江南各省,在民间常将其全草用于急慢性扁桃体炎,咽喉炎和细菌性痢疾的治疗。红根草植物中富含一类独特的4,5开环重排二萜醌类化合物,在自然界中比较少见。药理筛选结果表明,这类结构新颖的化合物具有不同程度的细胞毒作用,其中由红根草邻醌经过结构改造得到的沙尔威辛作为国家抗肿瘤一类新药已经进入了二期临床研究阶段。   有鉴于红根草植物中化学成分独特的结构特点和显著的生物活性,本论文重点对与红根草化学成分有关的包括化学分离,结构鉴定和活性化合物prionoidE的全合成等方面的内容进行了研究。笔者从红根草中分离鉴定了30个化合物,其中bisprioterone A,B,C和prionoid A,F等5个化合物经鉴定为新化合物,另外lanigerone等6个化合物为首次从红根草中分得。天然抗肿瘤活性化合物prionoid E的全合成经过13步反应最终完成,总产率达到1.2%。该化合物的全合成路线的打通对于丰富开环重排二萜醌类化合物的结构改造有比较深远的意义。此外,笔者还对新化合物红根草新对醌的全合成研究做了一定的工作。
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