【摘 要】
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该课题是研究(2H)-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮及其衍生物的合成和抗炎镇痛作用.以2-吡咯甲酸甲酯为原料,通过N-烷基化制得1-氰甲基吡咯-2-甲酸甲酯,再通过还原、环合得到
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该课题是研究(2H)-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮及其衍生物的合成和抗炎镇痛作用.以2-吡咯甲酸甲酯为原料,通过N-烷基化制得1-氰甲基吡咯-2-甲酸甲酯,再通过还原、环合得到目标化合物(2H)3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(吡嗪酮).该酮通过N-烃基化合物2个2-位烃基化产物;2-甲基吡嗪酮通过Friedel-Crafts反应制得了其13个6-芳酰化产物,所合成的14个吡嗪酮类衍生物未见于文献报道.对所合成的16个化合物用小鼠进行了抗炎镇痛作用实验,结果表明,200mg/kg剂量口服给药,大部分都有明显的抗炎镇痛活性,其中ZP-163、ZP-171、ZP-175抗炎镇痛活性较强.
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