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目的:研究染料木素衍生物8j（简写为衍生物8j）对人结肠癌HCT116细胞增殖、凋亡、迁移和侵袭的影响,并且探讨衍生物8j抑制结肠癌转移与VEGFR2/PI3K/AKT通路之间的关系。方法:MTT法检测衍生物8j对细胞增殖的影响,确定药物浓度和药物作用时间的关系。Hoechst染色检测衍生物8j对细胞凋亡的影响。乳酸脱氢酶细胞毒性试剂盒检测衍生物8j对细胞死亡率的影响。划痕实验检测衍生物8j对细胞横向迁移能力的影响。Transwell迁移与侵袭实验检测衍生物8j对细胞纵向迁移能力与对细胞侵袭能力的影响。Western Blot检测衍生物8j对细胞VEGFR2/PI3K/AKT信号通路相关蛋白、Bax和Bcl-2凋亡蛋白和Cyclin D1周期蛋白表达的影响。结果:1、衍生物8j呈浓度和时间依赖性抑制HCT116细胞的增殖,在处理时间为24h时,衍生物8j对HCT116的抑制作用强于5-Fu(IC50:40.32μM vs 62.79μM)。2、衍生物8j呈浓度依赖性诱导HCT116细胞凋亡,细胞形态变化明显,随着药物浓度的增加,细胞皱缩变圆变小的程度增加,细胞间的间隙也随之增加。3、衍生物8j对HCT116细胞毒性作用呈浓度依赖性增强,引起细胞凋亡或坏死的数量增加,使细胞LDH释放增加。4、衍生物8j具有下调HCT116细胞的抑凋亡蛋白Bcl-2表达和上调其促凋亡蛋白Bax表达的作用;并能下调HCT116细胞周期蛋白Cyclin D1表达的作用,可阻止细胞从G1期进入S期,导致细胞周期阻滞,抑制细胞的增殖活性。5、衍生物8j具有抑制HCT116细胞的横向迁移、纵向迁移和侵袭作用;并具有下调HCT116细胞的VEGFR2、PI3K和AKT蛋白表达的作用,其中30μM的抑制效果最显著。结论:1、衍生物8j具有良好的抗HCT116细胞增殖和诱导该细胞凋亡作用;其抗HCT116细胞增殖作用可能与下调细胞周期蛋白Cyclin D1表达有关,其诱导HCT116细胞凋亡作用可能与下调抑凋亡蛋白Bcl-2表达和上调促凋亡蛋白Bax表达有关。2、衍生物8j具有抑制HCT116细胞的迁移和侵袭作用,其作用机制可能与抑制VEGFR2/PI3K/AKT信号通路的蛋白表达有关。