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来氟米特(Leflunomide)是一种治疗活动性类风湿关节炎的新药,1998年由德国Hoechst Marion Roussel公司首次在美国上市,剂型为片剂,规格是每片10、20和100mg,其不良反应以厌食、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃炎及胃肠炎等胃肠道症状和肝功能损害为最常见[1]。为提高来氟米特在炎性关节局部的药物浓度、增强抗炎作用、减少全身用药引起的不良反应,我们研制了来氟米特巴布剂,并对其体外释放、体外经皮渗透及体内药动学等进行了研究。 本研究建立了来氟米特及其