血竭是我国的传统中药，其具有抗炎、镇痛、活血化瘀、降糖和抗肿瘤作用等。它的三种镇痛活性成分为龙血素A、龙血素B和剑叶龙血素B。为改善其物理化学性质，获得活性更优的先导化合物，本文合成了一系列母核与上述三种化合物相同或相似的二氢查尔酮类化合物、高异黄酮类化合物和高异黄烷类化合物，并进行抗肿瘤活性评价。本文共合成目标产物30个，其中二氢查尔酮类化合物共24个，高异黄酮类化合物5个，高异黄烷类化合物1个。二氢查尔酮的合成经两步：首先通过取代苯乙酮和苯甲醛进行羟醛缩合反应制备中间体查尔酮，再经催化转移氢化反应制备二氢查尔酮类化合物。高异黄酮的合成是以相应的二氢查尔酮为原料，经过三氟化硼乙醚的催化的增碳环合反应获得高异黄酮类化合物。高异黄烷则由高异黄酮还原获得。本文完成了对龙血竭中三种活性成分龙血素A、龙血素B和剑叶龙血素B的结构修饰，在最后对合成的化合物进行了抗肿瘤活性的初筛实验，发现二氢查尔酮类化合物中F-16和F-18、高异黄酮类化合物F-30在100uM浓度时抑制率均超过了75%。效果比较好。本研究为黄酮类化合物的先导化合物的发现以及结构修饰提供了良好的实验基础。