【摘 要】
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以PLGA为基质的可生物降解植入剂存在释药行为不稳定的现象,因此本课题旨在以地塞米松为模型药物,利用热熔挤出技术制备眼用植入剂,探究植入剂释药机理,实现植入剂零级释药调控。首先,建立了地塞米松含量测定的HPLC方法,并利用差示扫描量热法(DifferentialScanningCalorimetry,DSC)考察Dexa和PLGA的相容性,采用热重分析法(ThermoGravimetricAnal
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以PLGA为基质的可生物降解植入剂存在释药行为不稳定的现象,因此本课题旨在以地塞米松为模型药物,利用热熔挤出技术制备眼用植入剂,探究植入剂释药机理,实现植入剂零级释药调控。首先,建立了地塞米松含量测定的HPLC方法,并利用差示扫描量热法(DifferentialScanningCalorimetry,DSC)考察Dexa和PLGA的相容性,采用热重分析法(ThermoGravimetricAnalysis,TGA)以及杂质测定法考察Dexa的热稳定性。结果表明该HPLC方法具有良好的专属性、线性、精
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目的:探讨洛铂抑制宫颈癌SiHa细胞系(cervical cancer cell line SiHa,SiHa)增殖、诱导细胞凋亡及增强细胞射线敏感性的作用及机制。方法:1.以0、1、2.5、5、10、20μmol/L浓度的洛铂对SiHa细胞的作用24、48和72 h,利用四氮唑溴盐比色试验[3-(4,5)-dimethylthiahiazo(-z-y1)-3,5-di-phenytetra-zo
随着城市化发展和工业化进程的加快,大气污染已成为危害人类健康的重要公共卫生问题。PM_(2.5)作为大气污染物的主要成分之一,近年来引起众多关注。已有大量流行病学研究和毒理学研究表明PM_(2.5)会对人体健康造成危害。但PM_(2.5)致健康损害的作用机制未完全阐明,为了进一步探讨PM_(2.5)致细胞毒作用的分子机制,我们采集了南京市区大气PM_(2.5),采用离子色谱、电感耦合等离子体质谱、
目的:探究药物替格瑞洛对人胃黏膜上皮细胞GES-1的损伤作用及机制。方法:体外培养人胃黏膜上皮细胞株GES-1,抽取一例服用替格瑞洛(180mg/d)后2h的急性冠脉综合征(ACS)病人血液标本,将其离心后取上层血清,与高糖培养液DMEM混合后配置成浓度分别为5%、10%、15%、20%的替格瑞洛含药血清,同时取该病人服用替格瑞洛前的正常血清作为对照,与人胃黏膜上皮细胞株GES-1共同培养24h、
目的:探讨乌司他丁对氧化损伤海马神经元线粒体能量代谢、膜电位变化,以及凋亡相关蛋白B细胞淋巴瘤/白血病-2蛋白(BCL-2)、线粒体钙单向转运蛋白(MCU)的影响和可能的机制。方法:分离SD胎鼠海马,采用无血清培养原代海马神经元,取培养至第9天的神经元,采用H2O2建立氧化应激损伤模型,分为空白对照组(N),H2O2组(H),乌司他丁预处理1000u/ml+H2O2组(UTI1+H),乌司他丁预处
核糖核酸(RNA)是细胞内重要的生物大分子,在基因的表达、调控等方面发挥着重要的作用。RNA主要是由4种核糖核苷酸,即尿嘧啶核苷酸(U)、鸟嘌呤核苷酸(G)、胞嘧啶核苷酸(C)、腺嘌呤核苷酸(A)通过3,5-磷酸二酯键相互连接形成的链状分子,在细胞中由DNA转录而来。注射用核糖核酸Ⅱ为从健康小牛胰脏中提取的RNA,在临床被广泛用于胰腺癌、肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、软组织肉瘤及其它癌症的辅助治疗,对
富马酸沃诺拉赞是一种新型的质子泵抑制剂,于2014年12月在日本获批上市,主要用于治疗酸相关胃肠道疾病(胃溃疡、胃食管反流症等)。本文进行富马酸沃诺拉赞合成工艺优化、有关物质合成、新合成路线及质量标准研究,为该品种的临床申报和工业化生产奠定扎实的基础。具体研究内容如下:(一)富马酸沃诺拉赞的工艺优化及有关物质合成本文以邻氟苯乙酮(6)为原料,经溴代后得2-溴代邻氟苯乙酮(7),与丙二腈(12)发生
本论文包括两个部分,第一部分为氨基糖苷类抗生素普拉佐米星的合成研究。第二部分为首个Bcl-2蛋白抑制剂维奈托克3个关键中间体的合成研究。本文第一部分为普拉佐米星的合成研究。普拉佐米星是由Ibis Therapeutics和Achaogen公司合作开发的新型半合成氨基糖苷类抗生素,用于治疗细菌性尿路感染和肾盂肾炎,目前III期临床实验已经完成,正处于上市申请阶段。通过对现有合成路线比较和分析,确定了
琥珀酸曲格列汀是第一个上市的口服长效二肽基肽酶-4抑制剂,用于2型糖尿病的治疗,患者依从性高。Ⅲ期临床研究证明,与每天一次口服阿格列汀相比,每周一次口服曲格列汀具有非劣效性,且安全性较好。本文以原研公司专利路线为基础展开合成工艺研究,2-甲基-4-氟苯甲腈溴代生成溴苄5和二溴代物5’,其中5’再用亚磷酸二乙酯转化成5,再与3-甲基-6-氯尿嘧啶反应生成关键中间体6,6与(R)-3-氨基哌啶取代得到
研究背景及目的在药物研发过程中,药物性肝损伤(Drug induced liver injury,DILI)是药物开发终止的首要原因,也是药物上市后被撤回的主要因素。因此,药物性肝损伤已成为药物在研究与开发阶段最为关心的问题之一。目前DILI诊断的传统生物标志物有丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、总胆红素(TBIL)和碱性磷酸酶(ALP)等。但这些指标
恩杂鲁胺为雄激素受体拮抗剂,于2012年8月在美国上市,用于治疗去势抵抗性前列腺癌。本文对恩杂鲁胺原料药进行全面的质量研究,为其质量标准的制定提供依据。同时进行苯的两种测定方法比较,为分析工作者选择苯的定量分析方法提供参考。研究工作共包括两部分。1、恩杂鲁胺原料药的质量研究1)恩杂鲁胺原料药的结构确证、理化性质、鉴别和一般检查项本文通过紫外(UV)、红外(IR)、核磁共振谱(1H-NMR、13C-