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大部分抗肿瘤药物没有特异毒性，缺乏肿瘤选择性，并且部分肿瘤具有多药耐药性，这些因素导致了疗效的降低。为了使抗肿瘤药物最大程度地发挥疗效，抗肿瘤药物运载系统应运而生，在肿瘤靶向治疗方面占有重要地位并具有很好的应用前景。近几十年来，科研工作者们在聚合物药物运载系统的领域取得了很多成果，比如将脂质体，微球，纳米粒，胶束等运用于药物运载。药物转运系统可通过化学键合药物或者物理包封药物，提高了抗肿瘤药物的利用率，使其水溶性得到很大改善，体内半衰期延长。同时，可以在载体的表面修饰抗体或者配体达到主动靶向的效果。