含3(2H)-哒嗪酮环单酰肼类衍生物的设计、合成与生物活性研究

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本论文是在本课题小组前人研究3(2H)-哒嗪酮环衍生物以及双酰肼类化合物的基础上,采用活性亚结构拼接和生物等排法,将蜕皮激素类似物PIM的基本骨架以及双酰肼类蜕皮激素类似物的活性片断酰肼与3(2H)-哒嗪酮环相连,设计了一类结构新颖的化合物(Ⅰ),并以二氯代丁烯醛酸为起始原料,通过两种不同方法经4~5步反应共合成出7个未见文献报道的目标化合物。所有合成的目标物结构通过<1>H NMR、IR、元素分析确证,其中有两个化合物还通过HPLC-MS的确证。本论文还就目标物的合成方法和光谱性质进行了初步分析和讨论。 生物活性的初步研究结果表明,在600μg/ml的浓度下,目标化合物LJ-2对桃蚜(Myzuspersicae)表现出良好的杀虫活性,死亡率达85.8%。目标化合物LJ-1~5对朱砂叶螨(Tetranychuscinnabarinus Boisduval)雌成螨和小菜蛾(Plutella xylostella Linnaeus)2龄幼虫的杀虫活性较差。
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