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富勒烯（C60）因其独特的理化性质一直是近十几年的研究热点。C60-苯丙氨酸(C60-Phe)作为C60的衍生物具有较好的水溶性和生物相容性，且其经过光照射之后可以产生活性氧，据此可以对肿瘤进行光疗。米托蒽醌(Mitoxantrone，MTX)是一种蒽醌类抗肿瘤药物，因其不含有氨基糖结构，故不能产生自由基，并且具有抑制脂质过氧化的作用，所以对心脏毒性较低。本课题拟选用分散-溶媒扩散法制备米托蒽醌多功能载药微球。以米托蒽醌(Mitoxantrone，MTX)作为抗肿瘤模型药物，以C60-Phe-PLA为载体材料制成微球。可以将米托蒽醌(Mitoxantrone，MTX)化疗与C60-Phe-PLA的光疗进行有效的结合。并通过体内药效学实验评价微球的抗肿瘤作用及其缓释作用。本文研究的主要内容分为三个方面：（一）、以C60-Phe-PLA为载体材料选择模型药物；（二）、以米托蒽醌为模型药物，C60-Phe-PLA多功能载药微球的制备和表征；（三）、以米托蒽醌为模型药物，C60-Phe-PLA多功能载药微球的药效学评价；一、以C60-Phe-PLA为载体材料模型药物的选择本课题采用分散-溶媒扩散法，以C60-Phe-PLA为载体材料，分别制备米托蒽醌、5-氟尿嘧啶以及多西他赛微球，通过微球的载药量进行考察。并且通过正交试验，优化处方。优化处方后，米托蒽醌的载药量为(8.090.15)%，5-氟尿嘧啶的载药量为(0.300.05)%，多西他赛的载药量为(4.720.23)%。因此本实验最终选择水溶性米托蒽醌作为模型药物。二、以米托蒽醌为模型药物，C60-Phe-PLA多功能载药微球的制备和表征本课题采用分散-溶媒扩散法制备以米托蒽醌为模型药物，C60-Phe-PLA多功能载药微球。并对载药微球的粒径、微球的载药量以及微球的体外药物释放情况进行考察。结果表明，所制备的载药微球粒径分布在8-20μm左右，药物的载药量为(8.090.15)%，体外药物释放实验表明，该多功能载药微球具有缓释特性。三、以米托蒽醌为模型药物，C60-Phe-PLA多功能载药微球的药效学评价米托蒽醌（MTX）的多功能微球在B16-F10黑色素瘤C57BL小鼠模型体内的组织分布实验显示，米托蒽醌的多功能微球主要分布在肿瘤部位，而在心脏、肝、脾、肺、肾各组织基本检测不到米托蒽醌。B16-F10黑色素瘤C57BL小鼠模型体内药效学实验显示，米托蒽醌的多功能微球光照组的肿瘤体积明显减小，给药后第11天，米托蒽醌多功能微球光照、空白微球光照与非光照和MTX原料药光照与非光照组的T/C值分别为：-7.38%、39.92%、140.07%、29.09%和29.11%。药效学研究结果提示，载米托蒽醌的多功能微球经过532nm激光照射后对B16-F10黑色素瘤的抑制效果更好。在B16-F10黑色素瘤C57BL小鼠模型体内给药系统的HE染色显示载米托蒽醌的多功能微球对各脏器无明显的损伤。