在天然药物的研究中,对天然产物的结构的修饰与改造的目的主要有以下几点：提高药物的选择性、提高药物的药理活性、增加药物稳定性、延长药物作用时间、改善药物的溶解度和降低药物的毒害性。通过查阅相关文献我们还了解到一些上市的药物,它们的结构在一些方面具有相似点,如通过碳和杂原子形成的化学键,来键连不同的基团,所链接基团都含有杂环结构等。因此槐果碱结构修饰的思路：通过迈克尔加成反应,在13号碳原子上引入具有药理活性的杂环分子基团。该结构修饰新颖点为在13号碳上又形成了一个新的手性中心和以碳硫键的方式引入杂原子基团。以此期望有好的药理活性。巯基化合物是一类重要的工业原料和重要的药物中间体,研究开发其制备技术成为开发该系列化合物的重点。由巯基化合物衍生出来的二硫醚类化合物成为近年来研究热点。二硫醚类化合物无论在有机合成方面,还是生物学上都是一类重要的化合物。本文主要是通过制备巯基化合物为起始,用高碘酸钠和双氧水对其氧化得到一系列对称的二硫醚类化合物,然后又进一步对非对称二硫醚类化合物的合成进行了研究。本论文工作主要包括以下三部分内容：第一章：首先对天然药物的研究现状做了简单介绍,重点是对苦参类生物碱的生物学特征和药理活性做了详细介绍,并对其目前苦参类生物碱的全合成和结构修饰研究情况做了总结。其次对巯基化合物的用途和合成方法做了系统介绍,并对其衍生化出的二硫醚类化合物的用途和研究方法也做了系统介绍。第二章：以槐果碱为起始化合物,通过迈克尔加成反应,在其13号碳原子上引入了5个巯基化合物,得到了结构新颖的五种苦参碱衍生物。并成功的提出了一个新颖、高效、绿色的一锅法合成二烷基二硫代氨基甲酸苦参碱酯的方法,合成出了两个苦参碱衍生物。第三章：以对乙基苯甲酸为起始原料合成出了4-(1-巯乙基)苯甲酸,紧接着我们分别通过高碘酸钠和双氧水对2-巯基吡啶、2-氨基苯硫酚、2-巯基苯并咪唑、2-巯基苯并恶唑和5-巯基-1-甲基四唑五种巯基化合物进行了氧化,得到了其对称的5种二硫醚类化合物。并进一步通过3种方法研究了非对称性二硫醚类化合物的合成。