【摘 要】
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杂环化合物,尤其是含氮杂环化合物,常常具有较好的药物活性,在很多天然药物分子如维生素、激素和抗生素中都存在含氮杂环结构。苯并吡喃[4,3-d]嘧啶类衍生物具有较好的抗血小板活性,对治疗血栓性的疾病有较好的临床应用前景。双环吡啶类衍生物具有抗凝血酶活性,同样可以应用于血栓性疾病的临床治疗,因此对苯并吡喃[4,3-d]嘧啶类衍生物和双环吡啶类衍生物的合成及活性研究具有较高的应用价值。本文通过文献调研,
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杂环化合物,尤其是含氮杂环化合物,常常具有较好的药物活性,在很多天然药物分子如维生素、激素和抗生素中都存在含氮杂环结构。苯并吡喃[4,3-d]嘧啶类衍生物具有较好的抗血小板活性,对治疗血栓性的疾病有较好的临床应用前景。双环吡啶类衍生物具有抗凝血酶活性,同样可以应用于血栓性疾病的临床治疗,因此对苯并吡喃[4,3-d]嘧啶类衍生物和双环吡啶类衍生物的合成及活性研究具有较高的应用价值。本文通过文献调研,开发了这两类杂环化合物的绿色、高效的合成方法。第一章对苯并吡喃、嘧啶、苯并吡喃[4,3-d]嘧啶类衍生物、双环吡啶类衍生物的药物活性以及合成方法做了简要综述。第二章建立了一种以三组分一锅绿色高效合成苯并吡喃[4,3-d]嘧啶类衍生物的方法。该方法以杂环烯酮缩胺（HKAs）,甲脒盐酸盐和3-甲酰色酮为原料,以乙腈为溶剂,Cs2CO3为碱,80℃加热反应3h,合成了一系列苯并吡喃[4,3-d]嘧啶类衍生物,产率为64-86%。第三章以杂HKAs,烯胺酮和3-甲酰色酮为原料,以乙腈为溶剂,Cs2CO3为碱,加热回流2h,合成了一系列双环吡啶类衍生物,产率为59-76%。
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