近几十年来,随着人们对手性认识的逐步深入,手性合成也开始受到人们越来越多的关注,它俨然已经成为21世纪的研究热点,也代表了有机合成化学未来的发展方向。在不对称合成领域,不对称催化反应是最有经济价值同时也是最有效的手段和策略,而设计和合成手性配体则为不对称催化提供了一条简单高效的途径。几十年来催化不对称合成的研究己取得了突破性的进展,近年来通过手性配体来立体选择性地构建具有生物活性的杂环骨架也获得了长足的进步。本论文的研究工作主要基于两类新型的手性亚砜配体展开,将它们分别应用于通过Henry反应与卤醚化反应的串联策略构建手性四氢呋喃骨架中以及钯催化的吲哚N1位不对称的烯丙基烷基化反应中。详细内容如下：首先,我们对新型的亚砜席呋碱手性配体做了进一步的结构优化,并将其应用到了γ,δ不饱和醛的不对称Henry反应之中,接着实现了不对称Henry反应与碘环化反应的一锅串联,高产率(up to 99% yield)、高对映选择性(up to 97% ee)地合成了一系列的2,2,5-三取代四氢呋喃骨架。与此同时,我们还将产物中的硝基还原从而构建了氨基取代的四氢呋喃,不仅产物的对映选择性不受影响,非对映选择性也得到了很好地控制。此外,为了进一步验证新型亚砜配体的优越性,我们将新型的亚砜-膦配体应用到了吲哚N1位的不对称烯丙基烷基化的反应之中。通过该反应,实现了多种吲哚N1位的直接官能化(up to 98% yield,98% ee),并且该方法还可用于苯并三氮唑、咪唑、吡咯、苯并咪唑等其他杂环的不对称烯丙基烷基化反应中。