【摘 要】
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哮喘是常见的慢性呼吸道疾病。孟鲁司特作为治疗哮喘的常用药,具有高效、安全等优点,有很大的市场空间。2-[3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-(3-羰基)丙基]苯甲酸甲酯(E
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哮喘是常见的慢性呼吸道疾病。孟鲁司特作为治疗哮喘的常用药,具有高效、安全等优点,有很大的市场空间。2-[3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-(3-羰基)丙基]苯甲酸甲酯(EA3)是孟鲁司特一种重要的中间体,对其合成也是近些年的研究热点之一。制备中间体EA3较为常见的方法是利用1-[3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基]-2-丙烯-1-醇(EA2)与卤代芳基化合物经Heck反应进行偶联。已报道的合成方法中存在试剂或原料价格昂贵,催化组分复杂等问题。为了降低EA3生产成本,本文以中间体EA2为原料,分别采用三种方法制备中间体EA3,主要研究工作如下：以正丁醇为溶剂,在三乙胺和甲酸钠的作用下,Pd/C催化,邻碘苯甲酸甲酯与中间体EA2经Heck反应制备孟鲁司特中间体EA3,收率为64.7%,纯度94.53%(HPLC)。该方法使用了廉价的Pd/C为催化剂,反应溶剂和催化剂可回收利用,制备成本低,经济环保,具有良好的工业化前景。邻溴苯甲酸甲酯和中间体EA2在N2保护下,以正丙醇为溶剂,三乙胺提供碱性环境,Pd(AcO)2及三(2-甲苯基)膦的作用下,制备中间体EA3,收率达51.4%,纯度为97.14%(HPLC)。本方法催化组分简单,邻溴苯甲酸甲酯较邻碘苯甲酸甲酯价格低廉,降低了生产成本。对由芳基四氟硼酸重氮盐和中间体EA2经Heck反应制备中间体EA3进行了初步探索,发现该方法副反应较多,不适合制备中间体EA3。
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