木薯淀粉微球的制备及性能研究

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木薯是海南极具特色的植物,其淀粉产量比其它植物高很多,所以用作材料可以大大降低成本。由于木薯淀粉制成的微球由于外形规则,具有非常大的比表面积和丰富的孔隙结构,容易吸附药物,另外其无毒无免疫原性,而且在体内是层层水解,所以药物可以保留较长的时间,非常符合现代药物载体的要求。本实验采用操作最简单、过程最容易控制的反向乳液法制备载药微球。本论文首先运用油溶性N,N'-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,氯仿和环己烷为油相,采用单因素试验方法研究了微球的制备工艺。实验结果表明:当交联剂为4.5g/L、引发剂为2g/L、交联时间2h、反应温度为50℃、搅拌速度适宜的情况下,所制备的微球载药量最高。检测仪器对其进行表征后显示微球形状规则,大小在10μ m左右,与N,N'-亚甲基双丙烯酰胺发生了交联反应,反应后结晶度下降。其次运用水溶性三偏磷酸钠为交联剂,椰子油为油相寻找了最佳制备工艺,实验结果为:交联剂用量为3%、乳化剂用量为4%、pH值为11、淀粉溶液浓度为5%、交联反应时间为5h制备的微球载药量大。表征后发现表面粗糙有孔洞,粒径平均大小约为20μm左右,耐热性增高、结晶度下降。在成功制备木薯淀粉微球后,对其降解性能进行了研究。通过测定降解过程中葡萄糖浓度的变化得到有47.31%的木薯淀粉微球发生了降解:前三个小时降解比较缓慢,微球的结构致密;三小时之后降解十分显著,结构疏松,粒径减小迅速。按小肠运转3-6h来计算,木薯淀粉微球可以通过消化道到达结肠进行定位崩解释药。所以,制备的木薯淀粉微球可作为栓塞治疗和口服结肠定位释药系统(OCDDS)的最佳药物载体。
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