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流感病毒所引起的急性呼吸道传染病称为流感,具有传播速度快、传染性强和发病率高等特点,我国每到冬春季,天气忽冷忽热,容易发生流感大流行。目前,防治流感的主要措施为药物治疗和疫苗接种,然而流感病毒为单链RNA病毒,亚型多,且易突变,使得药物治疗和疫苗接种对新型的流感束手无策,每年造成的死亡人数不断攀升,是威胁全球性的公共安全问题之一。因此,研发新的抗流感病毒药物迫在眉睫。神经氨酸酶(Neuraminidase,NA)是流感病毒表面的一种重要的糖蛋白,在流感的传播过程中发挥着重要作用,NA可增强病毒的感染力和促进子代病毒的释放及扩散,同时,科学家已经将NA蛋白的结构解析,发现其作用靶点的氨基酸残基均高度的保守,这为NA抑制剂的开发提供科学依据。铁苋菜(Acalypha australis L.)为大戟科(Euphorbiaceae)铁苋菜属植物,以全草入药,性味微苦、涩、平,归心、肺经,有清热解毒之功效,在湘南地区,铁苋菜还有预防和治疗流感的用药历史,但通过查阅文献发现,其药理作用却未见报道,故本课题组以神经氨酸酶为靶点,首先进行铁苋菜乙醇提取物抗A型流感病毒药效学研究,再将铁苋菜乙醇提取物进行系统溶剂萃取,得到不同的极性部位—石油醚部位(PE)、氯仿部位(C)、乙酸乙酯部位(E)、正丁醇部位(B),利用实验室常规的柱层析并结合结晶等纯化操作对铁苋菜不同极性部位进行化学成分分离,利用核磁等技术对其中16个化合物进行结构鉴定。结果如下,β-谷甾醇1、木栓酮2、豆甾烷-3,6-二酮3、邻苯二甲酸二(2-乙基已酯)4、β-胡萝卜苷5、2,5-二甲氧基苯甲酸6、邻二苯酚7、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸8、3,4-二羟基苯甲酸9、没食子酸10、柯伊利素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷11、芦丁12、槲皮素13、尿嘧啶14、2-甲基-3-羟基吡啶15、正丁基-O-β-D-吡喃果糖苷16。其中化合物3、4、6、7、11、14、15和16,为首次从该属植物中分离得到。再根据其结构特点,选取芦丁、槲皮素、木栓酮、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、没食子酸、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖进行流感病毒神经氨酸酶活性筛选,结果显示,芦丁和槲皮素显示出一定活性,其IC50分别为97.2μmoL/L和85.8μmoL/L,表明芦丁和槲皮素可能是铁苋菜抗流感活性的成分之一。本实验以神经氨酸酶为靶点,研究中药铁苋菜抗流感病毒活性,探寻铁苋菜抗流感的作用机制和物质基础,为后续研究和开发提供实验依据。