西尼地平是二氢吡啶类Ca²⁺拮抗剂,它既能阻断L-型Ca²⁺内流入血管平滑肌,又能阻断N-型Ca²⁺通道,阻止Ca²⁺内流入神经细胞。西尼地平阻断L-型Ca²⁺通道时,主要影响血管平滑肌,使外周阻力血管和冠状动脉舒张。阻断N-型Ca²⁺通道主要是影响交感神经的神经末梢,减少血浆中儿茶酚胺浓度使血管扩张。所以西尼地平具有双重拮抗作用,是新一代抗原发型高血压的治疗药物。但由于它是水难溶性药物,不能制成普通片剂,必须改变剂型。 本文通过把西尼地平与不同辅料制成低共融混合物,冷却后制成固体分散体,经处方筛选出西尼地平:PVPk30=1:5为最佳比例进行制备,体外溶出达89.6%,最为理想。DSC图谱分析:低共融混合物中药物原始晶体峰很小。本文还进行了大鼠在体小肠吸收动力学实验表明:西尼地平在全肠道（除直肠外）均有交好吸收,每10厘米的吸收百分率依次为十二指肠0.149、空肠0.194、回肠0.129、结肠0.168,不同肠段之间的吸收程度没有明显差异。说明小肠内无明显特定的吸收部位。在不同pH条件下,随着pH升高,吸收量也升高,推测西尼地平在大鼠肠道中是以被动扩散为主的方式吸收。 通过制备西尼地平固体分散物,大大提高了药物生物利用度,将成为及有发展前景的新型制剂药物。