【摘 要】
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脯氨酰胺是一种重要的五元环状氨基酸衍生物。D-脯氨酰胺(D-Prolinamide)作为一种重要的光学活性吡咯衍生物,无论是用作拆分剂和手性试剂,或作为手性中间体合成某些手性药物,
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脯氨酰胺是一种重要的五元环状氨基酸衍生物。D-脯氨酰胺(D-Prolinamide)作为一种重要的光学活性吡咯衍生物,无论是用作拆分剂和手性试剂,或作为手性中间体合成某些手性药物,其在各种不对称合成反应中都显示出了优良的不对称源性能。如在合成抗肿瘤药物铂化合物(CDDP)、促甲状腺释放剂(TRF),精神安定药(Remoxipride)、瑞莫比利(Neuroleptic)等药物中,都发挥了重要的作用。合成D-脯氨酰胺主要采用手性源技术合成,即以D-脯氨酸(D-Pro)为原料来合成。由于D-Pro难以从自然产品中大量获得,虽可通过化学拆分的方法制备,但由于拆分方法本身的限制,其最高理论收率只能达到50%,因此价格昂贵。 本文从经济角度出发,运用不对称转换的方法,以L-Pro为起始原料,以S-酒石酸作拆分剂,合成D-Pro。然后通过上保护基,氨化和脱保护基等反应最后得到D-脯氨酰胺。并对其合成工艺进行了优化。 另外,文章为了有可比性,还运用了两种保护基:氯甲酸苄酯和对甲基苯磺酰氯来保护氨基,并从最后合成结果来讨论这两种保护基的可行性。 由于在合成过程中,不可避免的触及不对称中心,发生消旋使产率下降甚至得不到产物,因此本文还研究了D-脯氨酰胺在不同温度、pH值、反应时间下对它的消旋的影响和脱羧机理,这对以后的工业化生产有着极其重要的意义。
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